Hlavní Tracheitida

Ceftriaxon: přehled léků a funkce aplikace

Nikdo nemá rád onemocnět, zvláště když se nemoc změní v chronické stádium, pak musíte užívat antibiotika, abyste se vyhnuli nebezpečným následkům. V tomto článku se budeme podrobněji zabývat antibiotikem Ceftriaxon, které se široce používá při léčbě infekčních a jiných onemocnění..

  • Aplikace na tuberkulózu a angínu
  • Vlastnosti použití během těhotenství a kojení

Popis účinku ceftriaxonu na tělo

Ceftriaxon je antibiotikum třetí generace patřící do skupiny cefalosporinů, které má antimikrobiální účinek, který pomáhá ničit grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy potlačením buněčných stěn patogenních mikrobů (porušení syntézy mureinu). Účinná látka - ceftriaxon sodný, obsažený v antibiotiku, patří k cefalosporinům.

Účinně působí v boji proti následujícím bakteriálním patogenům:

  • streptokoky, enterokoky, stafylokoky, pneumokoky,
  • Proteus,
  • klebsiella, moraxella, shigella,
  • Pseudomonas aeruginosa, střevní, Haemophilus influenzae,
  • neisseria,
  • původce meningitidy a jiných bakterií.

Je však třeba mít na paměti, že mnoho mikroorganismů je vůči tomuto antibiotiku rezistentních, proto byste před jeho použitím měli určitě zkontrolovat citlivost na tento nebo ten patogen, abyste se vyhnuli neúčinné léčbě.

Pozornost! Ceftriaxon není dostupný v tabletách, ale pouze v injekčních lahvičkách s bílým práškem, které jsou určeny k ředění roztoku před injekcemi, kapátkem, inhalacemi, výplachem mandlí.

Jedna lahvička obsahuje 0,5 g nebo 1 g Ceftriaxonu, který se používá parenterálně, to znamená, že lék nevstupuje do gastrointestinálního traktu. Lék se v lidském těle dobře vstřebává. Pokud se podává intramuskulárně, pak je nejvyšší koncentrace léčiva v krevní plazmě pozorována po 2-3 hodinách a pokud je intravenózně, pak po 30 minutách.

Studie ukázaly, že hlavní dávka antibiotika opouští tělo během dne a úplná eliminace léku u dospělých je pozorována po 2-3 dnech. Poločas ceftriaxonu u zdravého dospělého bude trvat osm hodin, u starších lidí (od 75 let) - v průměru 16 hodin, u dětí - 6-7 dní a u novorozenců - osm dní.

Podle procenta u dospělých se 60-65% ceftriaxonu vylučuje tělem močí a zbývající procento se vylučuje žlučí do střev. U onemocnění jater nebo ledvin se biologický poločas antibiotika zpomaluje a může se objevit kumulace.

Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky Ceftriaxonu

Proč je vhodné používat Ceftriaxone? Rozlišují se následující indikace pro použití:

  1. Infekční onemocnění urogenitálního systému (kapavka, syfilis, cystitida, pyelonefritida).
  2. Nemoci dýchacího ústrojí (zápal plic, tuberkulóza, tracheitida, bronchitida).
  3. Infekční onemocnění trávicího a žlučového systému (peritonitida, hnisavá cholecystitida, tyfus).
  4. Infekce kloubů, kostí, pojivové tkáně.
  5. Bakteriální meningitida.
  6. Nemoci ORL orgánů (nos, krk, ucho).
  7. Bakteriální kožní infekce.
  8. Infekce způsobené oslabenou imunitou těla.
  9. Preventivní opatření po operaci, aby se zabránilo bakteriálním infekcím.

Ceftriaxon má také kontraindikace pro použití:

  1. Citlivost na skupinu antibiotik obsahujících penicilin a cefalosporin.
  2. Prvních 12 týdnů těhotenství.
  3. Období krmení dítěte mateřským mlékem.
  4. Zvýšený bilirubin u novorozenců.
  5. Přítomnost kolitidy, enteritidy, onemocnění ledvin a jater.

Ve vzácných případech, ale stává se, že Ceftriaxon během těhotenství ve druhém nebo třetím trimestru je předepsán pod přísným dohledem lékařů. Jak již bylo zmíněno dříve, antibiotikum rychle proniká do tkání, krve v těle, a proto je plné použití ceftriaxonu během těhotenství, protože je schopné procházet placentou a má špatný vliv na vývoj plodu v prvních třech měsících. A také při kojení je použití tohoto léku nežádoucí kvůli rychlému pronikání škodlivých látek do mléka.

Důležité! Nedoporučuje se kombinovat Ceftriaxon s jinými antibakteriálními léky obsahujícími vápník, stejně jako s nesteroidními protizánětlivými léky, protože existuje riziko krvácení.

Při správném používání antibiotika, s přihlédnutím k pokynům a kontraindikacím, se nežádoucí účinky vyskytují zřídka. Stále je však možné, že se po zavedení Ceftriaxonu mohou objevit nežádoucí účinky, jejichž užívání by mělo být zastaveno:

  1. Útoky horečky, výrazné zvýšení tělesné teploty.
  2. Gastrointestinální potíže, nevolnost.
  3. Vzhled kandidózy a vaginitidy u žen.
  4. Záchvaty, bolesti hlavy.
  5. Vzhled flebitidy, otok v oblasti vpichu.
  6. Alergie na ceftriaxon, projevující se vyrážkami, zarudnutím, svěděním na kůži, které může vést k bronchospasmu, anafylaktickému šoku, sérové ​​nemoci.
  7. Změny ve složení krve, výskyt arytmií, krvácení z nosních cest, nízké hladiny hemoglobinu.

Způsob použití Ceftriaxonu

Antibiotikum Ceftriaxon se podává intramuskulárně nebo intravenózně pomocí injekcí nebo kapátka. Ceftriaxon se intramuskulárně injektuje velmi bolestivě, proto se doporučuje ředit jej anestetickými antiseptiky. Lidokain 1% nebo 2% je považován za nejlepší možnost, nikoli za novokain, protože poslední antiseptikum dokázalo lékařům, že snižuje účinek Ceftriaxonu, a může dojít k anafylaktickému šoku.

A lidokain se etabloval jako dobrý lék proti bolesti, který nezpůsobuje alergické reakce. Pokud je léčená osoba alergická na lidokain, lze použít novokain nebo fyziologický roztok. Na 1 g Ceftriaxonu se musí naředit 5 ml Novokainu, aby se zabránilo nedostatečnému rozpuštění prášku a ucpání jehly v injekční stříkačce hrudkami léčiva.

Léčba antibiotiky Ceftriaxon je obvykle předepisována pacientům, kteří jsou v nemocnici. Délka léčby tímto lékem a jeho dávkování závisí na diagnóze a závažnosti onemocnění, proto o tom, kolik dní má být Ceftriaxon podán, rozhodne ošetřující lékař..

Podle pokynů je Ceftriaxonu předepsána průměrná denní dávka takto:

StáříPrůměrná denní dávkaKurz léčby, den
Děti starší 12 let, dospělí1-2 gJednou
Novorozenci do 14 dnů20-50 mg / kgJednou
Děti do 12 let20 až 80 mg / kgJednou

U těžkých onemocnění lze průměrnou denní dávku antibiotika zdvojnásobit, tj. Užívat 2 g Ceftriaxonu 2krát denně.

Vzhledem k širokému antimikrobiálnímu účinku je Ceftriaxon předepsán pro pneumonii, protože lék je citlivý na mnoho bakterií, jako je Haemophilus influenzae, pneumokok, stafylokok, které způsobily nástup onemocnění. Mohou jej používat dospělí i děti, ale lékaři předepisují dávku každému jednotlivě, v závislosti na pokročilé formě onemocnění..

Doma je léčba pneumonie přísně zakázána, aby se předešlo nepříjemným následkům..

U tracheitidy je antibiotikum Ceftriaxon předepsáno, pokud je u pacienta detekován bakteriální patogen, který prošel analýzou bakteriální kultury hnisavého sputa.

Doporučuje se také užívat antibiotikum:

  • pokud vysoká tělesná teplota trvá déle než 4–5 dní,
  • pacient má bronchitidu spolu s tracheitidou nebo těžkou tracheitidou od prvního dne,
  • příznaky progrese onemocnění do zápalu plic,
  • přítomnost hnisavých procesů.

Zlepšení po užití Ceftriaxonu by mělo nastat po 3 dnech a lékaři zpravidla prodlouží průběh léčby na 5-7 dní.

Aplikace na tuberkulózu a angínu

Při léčbě tuberkulózy se také uchylují k použití cefalosporinů, protože mají antituberkulózní aktivitu. Při hlavní léčbě tuberkulózy v komplexu jsou inhalace Ceftriaxonem v nebulizátoru perfektní díky jeho rychlému pronikání do tkání, orgánů dýchacích cest, čímž eliminuje patogeny.

K přípravě inhalačního roztoku je nutné rozpustit 1 g antibiotika v 5 ml fyziologického roztoku. Láhev dobře protřepejte a vdechujte ji, jak doporučují lékaři, po dobu 10-15 minut pro dospělé a pro malé - 3-5 minut. Inhalace ceftriaxonem je dobrá nejen při tuberkulóze, ale také při bronchitidě, tracheitidě, pneumonii, nezapomeňte se však poradit s lékařem.

Nedávno otolaryngologové použili 1 g Ceftriaxonu zředěného ve 20 ml fyziologického roztoku jako roztok k mytí mezer na mandlích. Oplachování pomáhá odstranit zátky v mezerách u chronické angíny. Při častém spláchnutí (jednou za dva měsíce) se velikost mandlí zmenšuje, zápach z úst zmizí a zdravotní stav se zlepší.

Vlastnosti použití během těhotenství a kojení

Pokud jde o užívání Ceftriaxonu během těhotenství nebo během kojení, může být Ceftriaxone použit, pokud včasná předepsaná léčba nepřinesla požadovaný výsledek, aby se předešlo komplikacím ve druhém nebo třetím trimestru..

Protože těhotné ženy nebo kojící matky se mohou nakazit také závažnou infekcí, je úkolem lékaře v této situaci správná volba léčby s minimálními důsledky pro plod a maximem pro zdraví nastávající matky..

Trvání léčby stanoví lékař v závislosti na indikátorech testu, gestačním věku a závažnosti. Jedna injekce denně stačí, ale ve vzácných případech je nutné je použít dvakrát denně (ráno a večer).

Podle pokynů se nedoporučuje užívat Ceftriaxon během kojení, ale studie prokázaly, že toto antibiotikum je kompatibilní s kojením. Pokud ošetřující lékař dovolil užívat antibiotikum, pak je třeba udělat jen to, abyste sledovali pohodu dítěte a řídkou stolici.

Pokud se u dítěte objeví vyrážky, kolika, poruchy trávení, měli byste po dobu léčby přerušit další příjem nebo přejít na umělé krmení. Z mateřské dávky pouze 4,2% přechází do mléka. Poločas ceftriaxonu je však 12-17 hodin.

Lék Ceftriaxon je silné antibiotikum používané při různých onemocněních, proto by jeho použití mělo být přísně předepsáno odborníkem..

Ceftriaxon a tuberkulóza

Cefalosporiny jsou považovány za slibné při komplexní léčbě tuberkulózy. In vitro byla stanovena antituberkulózní aktivita cefalosporinů třetí generace (cefotaxim, ceftriaxon, ceftizoxim, ceftazidim, cefoperazon, cefmenoxim, latamoxef, cefixim, cefetamet, cefpodoxim). Klinika prokázala účinnost kombinace cefotaximu s isoniazidem a rifampicinem, zejména v raných fázích léčby. Cefalosporiny v kombinaci s tuberkulostatiky se používají pouze k léčbě nespecifické plicní patologie, která vznikla na pozadí tuberkulózy. Léky jako zinnat a wercef byly dobře tolerovány a vedly k remisi CHOPN během 10 dnů léčby. Bylo poznamenáno, že zahrnutí lorizonu do chemoterapie cefalosporiny snižuje výskyt rezistence na více léků k tuberkulostatikům..

Pulmonolog, lékař nejvyšší kategorie, doktor lékařských věd.

Přední výzkumný pracovník, Výzkumný ústav pulmonologický, Státní lékařská univerzita v Petrohradu. akad. I.P. Pavlova. Vedoucí Centra pro včasnou diagnostiku alergických onemocnění u žen v plodném věku a primární prevence této řady onemocnění u jejich dětí na Státní lékařské univerzitě v Petrohradu.

Zaměření výzkumu: práce s těhotnými ženami trpícími alergickými onemocněními horních a dolních dýchacích cest, zejména alergickou rýmou a bronchiálním astmatem.

Pneumonie je infekční zánětlivé onemocnění plic. Různé druhy mikroorganismů (viry, houby, prvoky) mohou způsobit zápal plic, z nichž nejčastější jsou bakterie.

Nezbytnou podmínkou úspěšné léčby pneumonie je antibiotická léčba (etiotropní léčba). Mezi antibiotika, která se používají na zápal plic, patří:

  • peniciliny;
  • cefalosporiny;
  • makrolidy;
  • fluorochinolony;
  • karbapenemy;
  • linkosamidy atd..

Zvláštní místo mezi těmito léky patří zástupci skupiny cefalosporinů - ceftriaxonu.

Farmakologické vlastnosti

Ceftriaxon je beta-laktamové antibiotikum 3. generace ze širokospektrální skupiny cefalosporinů. V poslední době se stal jedním z léků volby při léčbě pneumonie u dospělých a dětí. Antibiotika ze skupiny ceftriaxonů byla poprvé získána z hub rodu Cephalosporium izolovaných z mořské vody poblíž výpusti odpadních vod v Itálii.

Ceftriaxon nejen inhibuje růst a reprodukci mikroorganismů, ale také způsobuje jejich smrt (má baktericidní účinek). To je způsobeno narušením procesu tvorby buněčné stěny..

Ceftriaxon je účinný proti následujícím potenciálním patogenům pneumonie:

  • aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, enterobacteriaceae, Escherichia coli, acinetobacter, Klebsiella, Proteus atd.;
  • aerobní grampozitivní bakterie: streptokok, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa atd.;
  • anaeroby: peptostreptokoky, bakteroidy atd..

ODKAZ! Některé bakterie mají schopnost produkovat beta-laktamázy, enzymy, které inhibují působení antibiotik. Důležitou výhodou ceftriaxonu je jeho odolnost vůči beta-laktamáze.

Ceftriaxon se dodává ve formě lehkého prášku, který se před použitím rozpustí ve fyziologickém roztoku. Intravenózní nebo intramuskulární podání.

Průběh léčby a dávkování pro dospělé a děti

Při předepisování ceftriaxonu (jako jakýchkoli antibakteriálních léků) v případě pneumonie je třeba dodržovat následující zásady:

  • co nejdříve zahájení léčby ceftriaxonem, ještě před identifikací patogenu;
  • léčba by měla být prováděna s optimálními dávkami ceftriaxonu, s přihlédnutím k časovým intervalům pro vylučování léčiva z těla obecně a zejména plicnímu parenchymu;
  • doba léčby je určena typem mikroorganismu;
  • průběh antibiotické léčby ceftriaxonem pokračuje další 3-4 dny po normalizaci tělesné teploty, snížení klinických příznaků a pozitivní dynamiky podle rentgenového vyšetření;
  • nekontrolované užívání ceftriaxonu je nepřijatelné z důvodu možného vývoje rezistence;
  • je nutné sledovat stav střevní mikroflóry v souvislosti s rizikem rozvoje dysbiózy a závažnějších poruch (pseudomembranózní kolitida);
  • při absenci účinku ceftriaxonu po dobu několika dnů je třeba zvážit otázku změny antibakteriálního léčiva;
  • pro zvýšení účinnosti je možná kombinace ceftriaxonu s jinými skupinami antibiotik.

Protože použití ceftriaxonu zahrnuje parenterální (intramuskulární nebo intravenózní) způsob podání, léčba s jeho použitím se provádí hlavně v nemocnici. A pouze ve výjimečných případech je to možné ambulantně.

DŮLEŽITÉ! Dlouhý poločas umožňuje podávání ceftriaxonu jednou denně.

Kolik dní se mají aplikovat injekce na zápal plic

Kolik dní na injekci léku pro dospělé a děti závisí na závažnosti onemocnění a věku pacienta. Průměrná doba trvání injekcí ceftriaxonu u nekomplikované pneumonie je přibližně 7 dní, u těžké pneumonie přibližně 10 dní.

Když droga začne účinkovat

Hodnocení účinnosti léčby se provádí po 2 dnech od jejího zahájení, kdy se očekává pokles tělesné teploty, pozitivní dynamika stavu pacienta.

Většina pacientů zaznamenala výrazné zlepšení pohody po několika dnech. Dokončení antibiotické terapie musí být provedeno za následujících podmínek do 48-72 hodin:

    normalizace tělesné teploty (Co dělat, pokud lék nepomůže

Kritéria nedostatečné účinnosti léčby ceftriaxonem jsou:

  • nedostatečné zlepšení stavu pacienta: zvýšená dušnost, silný kašel, přetrvávající horečka;
  • konzervace hnisavého sputa;
  • nedostatek pozitivní dynamiky laboratorních parametrů: zvýšení hladiny leukocytů s bodným posunem doleva; zvýšené ESR;
  • žádné zlepšení rentgenového vyšetření hrudníku.

Za přítomnosti výše uvedených příznaků existuje vysoká pravděpodobnost účasti atypických patogenů na infekčním procesu: mykoplazma, chlamydie, legionella. Pro zvýšení účinnosti antibiotické terapie v tomto případě je vhodné použít kombinaci ceftriaxonu s léky makrolidové skupiny (klarithromycin, azithromycin).

DŮLEŽITÉ! Rozhodnutí o jmenování léčby ceftriaxonem, jejím ukončení nebo změně na jiný antibakteriální lék by mělo být provedeno pouze pod dohledem lékaře.

Pokud je tato kombinace antibiotik neúčinná, je nutné vyřešit otázku radikální změny ceftriaxonu na jiná antibiotika (fluorochinolony, karbapenemy atd.) A zvážit také možnost alternativní diagnózy: tuberkulóza, plicní absces, pneumonie virového původu atd..

Vlastnosti terapie

Při použití ceftriaxonu jako primární léčby pneumonie je důležité mít na paměti následující specifické rysy:

  1. U těžké pneumonie je intravenózní způsob podání výhodnější než intramuskulární způsobený jeho větší biologickou dostupností a rychlým nástupem účinku.
  2. Pokud má pacient v minulosti alergické reakce na peniciliny (amoxicilin, ampicilin), existuje vysoká pravděpodobnost křížové alergie a ceftriaxonu..
  3. S dobrou účinností a snášenlivostí ceftriaxonu je možné provádět postupnou terapii, tj. následný přesun pacienta k užívání tabletových léků ze skupiny cefalosoprinů.
  4. Pokud je u některých pacientů podezření na atypickou pneumonii, je vhodné použít počáteční terapii ve formě kombinace ceftriaxonu a makrolidů (erythromycin, azithromycin).

Aplikace u těhotných a kojících matek

Ceftriaxon je schopen procházet placentou. Proto je jeho použití k léčbě pneumonie u těhotných žen možné, za předpokladu, že očekávaný přínos pro matku převáží možné poškození nenarozeného dítěte..

DŮLEŽITÉ! Podle klasifikace americké organizace FDA je ceftriaxon lékem skupiny B, tj. při pokusech na laboratorních zvířatech nedošlo k žádnému nepříznivému účinku na plod a nebyly provedeny klinické studie za účasti těhotných žen.

Během laktace se ceftriaxon nachází v mateřském mléce v nízkých koncentracích. Jeho použití u kojících žen vyžaduje opatrnost nebo dočasné ukončení kojení.

Kontraindikace, vedlejší účinky a předávkování

Seznam kontraindikací pro léčbu ceftriaxonem je poměrně úzký. Absolutní kontraindikací jsou v minulosti alergické reakce a přecitlivělost na ceftriaxon.

Relativní kontraindikace - přecitlivělost na jiná betalaktamová antibiotika (karbapenemy, monobaktamy, cefalosporiny jiných generací).

Léčba ceftriaxonem u dětí mladších 1 měsíce (zejména předčasně narozených dětí) se zvýšenou koncentrací bilirubinu v krvi by měla být prováděna s opatrností pod dohledem lékaře.

Použití ceftriaxonu by mělo být omezeno na situace krajně nutné v případě dekompenzované poruchy funkce jater a ledvin: je nutné sledovat koncentraci antibiotika v krvi a v případě potřeby upravit dávkování. Historie poškození gastrointestinálního traktu spojená s antibiotickou léčbou může být omezením léčby ceftriaxonem: kolitida, enteritida.

Ceftriaxon je dobře snášen, takže nežádoucí účinky jsou vzácné. Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny v následující tabulce:

Systém orgánůMožné nežádoucí účinky
Oběhový systémTachykardie a palpitace. Změny v obsahu krevních krvinek: zvýšení nebo snížení počtu krevních destiček, zvýšení koncentrace eosinofilů, bazofilů, pokles leukocytů, neutrofilů, erytrocytů (anémie). Ve vzácných případech je možný rozvoj agranulocytózy, závažného hematologického onemocnění, při kterém dochází ke kritickému poklesu obsahu všech granulocytů. Porucha srážení krve.
Zažívací ústrojíPrůjem, nadýmání, zánětlivá onemocnění střev (enteritida, kolitida), nevolnost, zvracení, změny citlivosti na chuť, ztluštění žluči, střevní infekce v důsledku nerovnováhy mikroflóry.
Nervový systémZávratě, bolesti hlavy, křeče
močový systémSnížený výdej moči
Alergické reakceKožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok, horečka s zimnicí nebo zimnicí, Quinckeho edém, alergická kopřivka.
Místní reakcePři intramuskulární injekci bolest v místě vpichu (eliminována přípravou roztoku s lidokainem). Při intravenózním podání - pálení podél žíly, zánět (flebitida).
Klinické a laboratorní ukazateleZvýšení koncentrace jaterních enzymů (ALaT, ASaT, alkalická fosfatáza), zvýšení hladiny bilirubinu, močoviny v plazmě; vzhled válců, erytrocytů, glukózy v moči.
Další reakcePocit horka v hlavě a zarudnutí obličeje, zvýšené pocení

Překročení maximální denní dávky 4 000 mg. může vést k rozvoji klinického obrazu předávkování ceftriaxonem. Je charakterizována nevolností, zvracením, bolestmi břicha, poruchami hematopoetického systému, dysfunkcí jater a ledvin. Neexistuje žádná specifická léčba: v těchto případech se provádí komplexní terapie v závislosti na klinických příznacích.

DŮLEŽITÉ! Detoxikace krve pomocí různých typů dialýzy v případě předávkování ceftriaxonem je neúčinná.

Analogy a kombinace s jinými léky

Název "ceftriaxon" je mezinárodní nechráněný název, který odkazuje na aktivní složku. Jeho analogy, tj. léky se stejným chemickým složením jsou léky jako medaxon, biotraxon, rokphin, cepikar atd..

Současné podávání ceftriaxonu při léčbě pneumonie jinými léky může být doprovázeno změnou jejich aktivity a výskytem klinicky významných interakcí..

Nejdůležitější jsou kombinace ceftriaxonu s následujícími léky:

  1. Nesteroidní protizánětlivé léky: zvyšuje pravděpodobnost krvácení v důsledku zhoršené funkce krevních destiček.
  2. Bakteriostatická antibiotika (inhibují růst bakterií, ale nezabíjejí je): baktericidní účinek ceftriaxonu (tetracyklin, chloramfenikol, glykopeptidy) klesá.
  3. Aminoglykosidy (kanamycin, neomycin, amikacin): zvýšená účinnost proti gramnegativním bakteriím.
  4. Ethylalkohol: nekompatibilní.
  5. Kličková diuretika (furosemid, kyselina ethakrynová): možné poškození ledvin.
  6. Hormonální antikoncepce: účinnost druhé antikoncepce klesá.
  7. Metronidazol: zvýšená aktivita proti anaerobním patogenům.

ODKAZ! Při přípravě roztoku ceftriaxonu je nepřijatelné jeho míchání se směsmi pro parenterální výživu, léky obsahujícími vápník a jinými antibiotiky..

Užitečné video

Další informace o léčbě pneumonie ceftriaxonem naleznete ve videu níže:

Ceftriaxon je díky své účinnosti proti širokému spektru patogenů pneumonie jedním z nejčastěji používaných antibakteriálních léčiv k léčbě tohoto onemocnění. Rychlý nástup účinku, malý počet kontraindikací a vzácný vývoj nežádoucích účinků umožňují jeho použití u široké škály pacientů.

Nejúčinnější antibiotika pro léčbu tuberkulózy

Antibiotika pro tuberkulózu jsou jedním z hlavních článků v průběhu léčby. Pouze phthisiatrician by měl vybírat léky, s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a individuálním charakteristikám těla pacienta. V důsledku jejich použití je Kochův bacil zničen, je zabráněno relapsu a komplikacím..

Kdy je předepsána antibiotická léčba?

Antibiotika jsou předepsána pro otevřenou formu tuberkulózy, pokud onemocnění probíhá v latentní formě, stejně jako pro stávající příznaky naznačující infekci mykobakteriemi. To musí být potvrzeno:

  • pozitivní reakce Mantoux u dítěte;
  • přítomnost Kochových tyčinek ve sputu nebo nátěru pacienta.

Antibiotika pro plicní tuberkulózu se používají ve spojení s užíváním vitamínů.

Druhy antibakteriálních léků proti tuberkulóze

K léčbě tuberkulózy existuje následující klasifikace antibiotik:

  1. Chemikálie. Jejich cílem je zničit původce choroby a zabránit jejímu šíření. Mezi ně patří: pyrazinamid, thiamid, PASK.
  2. Polosyntetický. Působí komplexně, ničí Kochův bacil a brání rozvoji nemoci. Nejčastěji se používá cykloserin a léky ze skupiny rifamycinů.
  3. Základní. Používají se k léčbě primární formy tuberkulózy. Nejúčinnější lék - Rifabutin.
  4. Rezervovat. Toto je název léků druhé úrovně určených k léčbě chronické patologie. Jsou účinné, když se mykobakterie staly rezistentními na základní léky.

Kromě toho se rozlišují následující skupiny antibiotik proti tuberkulóze:

  1. Léky první volby. Jsou považovány za nejúčinnější a lze je použít k léčbě dospělých a dětí. Nejsilnějším anti-TB antibiotikem je Rifampicin. Jedná se o silný lék, a proto jej mnoho lékařů předepisuje k léčbě plicních stavů třetích stran, když jsou jiné léky neúčinné..
  2. Aminoglykosidy. Takové prostředky jsou toxické, proto se léčba provádí pod dohledem lékaře. Tyto léky mají škodlivý účinek na ledviny a vyvolávají rozvoj hluchoty. Nejoblíbenějším aminoglykosidem je streptomycin.
  3. Fluorochinolony. Tato kategorie antibiotik má nepříznivý účinek na různé typy patogenních bakterií. Jsou předepsány pro progresivní formu onemocnění. Patří mezi ně Tavanik.

Jaká antibiotika užívat

Antituberkulózní antibiotika účinně ničí Kochův bacil. Který lék je lepší předepsat, rozhodne ošetřující lékař. Tyto léky jsou vydávány pouze na lékařský předpis.

Rifampicin

Je to antibiotikum, které pomáhá léčit plicní tuberkulózu. Je schopen potlačit aktivitu koky a grampozitivních bakterií, ale je neúčinný proti gramnegativním bakteriím a houbám. Droga také ničí Kochův bacil. Tobolky se užívají ráno nalačno. Během léčby plicní tuberkulózy je nejúčinnější v kombinaci s jinými antituberkulózními léky (například pyrazinamid).

Délka léčby může být až 1 rok. Pokud má pacient jiné formy onemocnění, například střevní tuberkulózu, je doba léčby nejméně 9 měsíců.

Pokud příznaky onemocnění zmizí, je třeba pokračovat v užívání léku, protože zbývající mykobakterie mohou způsobit relaps onemocnění.

Je kontraindikován pro hepatitidu jater, onemocnění ledvin, individuální nesnášenlivost, pro kardiovaskulární onemocnění, během těhotenství..

Streptomycin

Tento lék je předepsán zřídka, protože je vysoce toxický. Aplikuje se jako intramuskulární injekce. Lék se vylučuje ledvinami, proto se dávkování upravuje v závislosti na funkci ledvin. Streptomycin se používá k léčbě aktivní tuberkulózy v kombinaci s pyrazinamidem, rifampicinem a isoniazidem.

Lék se nesmí užívat současně s aminoglykosidy kvůli nefrotoxicitě nebo neurotoxicitě. Spolu s anestetiky může vést k rozvoji paralýzy. Kontraindikováno během těhotenství, kojení, do 1 roku. Používejte opatrně v případě poškození sluchového nervu, nervového systému a onemocnění ledvin.

Kanamycin

Takové antibiotikum dobře ničí Kochův bacil, ale je zřídka předepsáno pro léčbu tuberkulózy kvůli jeho vysoké toxicitě. Lék se injikuje intramuskulárně, po kterém látka okamžitě vstoupí do krevního řečiště a má terapeutický účinek po dobu 8-12 hodin. Léčebný režim je následující: léčba se podává po dobu 6 dnů, po které přestávají po dobu 1 dne. Délka léčby závisí na průběhu a stadiu onemocnění.

Kontraindikace zahrnují: Parkinsonovu chorobu, myasthenia gravis, neuritidu vestibulárního kochleárního nervu, nadměrnou citlivost na složky léčiva, závažné onemocnění ledvin, střevní obstrukci, těhotenství, kojení.

Cykloserin

K léčbě tuberkulózy může lékař předepsat cykloserin. Toto širokospektré antimikrobiální činidlo snižuje nebo inhibuje syntézu mykobakteriálních buněčných stěn. Léčivo se vyznačuje bakteriostatickými a baktericidními vlastnostmi. Používá se při komplexní léčbě nebo při léčbě chronické patologie, když se jiné léky proti tuberkulóze ukázaly jako neúčinné.

Délka léčby je přibližně 6 měsíců.

Lék je kontraindikován pro epilepsii, nesnášenlivost složek léčiva, onemocnění nervového systému, alkoholismus, závažné selhání ledvin, psychózy, chronické deprese, těhotenství a kojení.

Florimycin

Toto je antibiotikum, které je předepsáno k léčbě pacientů s tuberkulózou, pokud je patologie chronická. Často se používá, pokud se vyvinula rezistence mykobakterií na jiné antituberkulózní léky. Účinné při léčbě tuberkulózy kůže, hrtanu a plic. Často se kombinuje s léky druhé linie: Cykloserin, Pyrazinamid, Ethoxidol.

Kontraindikace zahrnují: onemocnění vestibulárního aparátu, nadměrná citlivost na složky léčiva, primární tuberkulóza, porucha funkce jater a ledvin, neuritida sluchového nervu.

Seznam antibiotik používaných v pediatrii

Není neobvyklé, že pediatři předepisují antibiotika k léčbě tuberkulózy u dětí. V takovém případě je nutné dodržovat předepsané dávkování, aby se zabránilo vzniku rezistence. Terapie začíná antibiotikem první volby Rifampicin, které je kombinováno s isoniazidem. Někdy je do režimu léčby zahrnut streptomycin. Tento lék by se však neměl používat k léčbě dětí mladších 7 let, protože může vést ke ztrátě sluchu. Při předepisování léků se berou v úvahu stávající kontraindikace.

Proč je antibiotikum zrušeno

Antibiotika při léčbě tuberkulózy jsou zrušena, pokud se na pozadí jejich příjmu vyvinuly nebezpečné vedlejší účinky, které mohou ohrozit nejen zdraví, ale i život pacienta. V tomto případě je předepsán příjem vitamínů a protizánětlivých léků..

Antituberkulózní léky. Kombinovaná tuberkulostatika, fluorochinolony

XIV. KOMBINOVANÁ TUBERKULOSTATIKA

Kombinované léky se doporučují pro použití v praxi WHO. V domácí praxi jsou zkušenosti s jejich aplikací malé. Jejich použití je nejvíce oprávněné v ambulantní péči a při léčbě špatně spolupracujících pacientů, kteří vyjadřují strach nebo nedůvěru z velkého počtu tablet..

1. Rifampicin + isoniaznd ve formě tablet obsahujících 150 mg + 100 mg, respektive 300 mg + 150 mg. Obě léčiva se používají v b- a 8týdenních režimech chemoterapie.

Synonyma: Rimactacid, Rifanag 150 a Rifanag 300, Rifamat ("Marion Merrel Dow"), Tibinex - 150 mg + 100 mg, respektive 450 mg + 300 mg (Themis Chemicals LTD).

2. Tablety thioacetazon + isoniazid 50 mg + 100 mg a 150 mg + 300 mg.

3. Tablety Rifampicin + isoniazid + pyrazinamid 120 mg + 50 mg + 300 mg, Rifater („Marion Merrel Dow“), respektive 150 mg + 100 mg + 350 mg, Tricox („Themis Chemicals LTD“). Existují také kombinace 150 mg + 75 mg + - 400 mg a 150 mg + 150 mg + 500 mg. Ve Výzkumném ústavu ftiziopulionologie, MMA IM Sechenov provedl studii tricoxu, která poskytla dobré klinické výsledky s maximálním pohodlím pro zdravotnický personál. Rifater je indikován v počáteční fázi léčby. Mělo by se užívat denně po dobu prvních 2 měsíců, případně spolu s ethambutolem nebo streptomycinem. Lék se užívá v denní dávce jednou po dobu 1-2 hodin před jídlem. Bohužel při pokusu na zvířatech rifater objevil teratogenní účinek, který vylučuje jeho použití v prvním trimestru těhotenství..

4. Ethambutol + isoniazid ve formě tablet obsahujících 400 mg ethambutolu a 150 mg isoniazidu. Lék se používá pouze v udržovací fázi, není vhodný pro přerušovanou léčbu.

V posledních letech byla ve ftizeologii naděje na pokrok v etiotropní terapii spojené s fluorochinolony. V učebnicích a referenčních knihách posledních let se ciprofloxacin, ofloxacin a lomefloxacin označují jako léky proti tuberkulóze.

XV / 1. CIPROFLOXACIN

Mikrobiologie. MIC pro M. tuberculosis je 0,25-4 μg / ml. Lék je středně účinný proti M. bovis (1 μg / ml), M. kansasi (0,5), M.fortuitum (0,125). Pro srovnání vyžaduje isoniazid 0,015 μg / ml.

Farmakodynamika. Ciprofloxacin má baktericidní účinek na mikrobiální buňku jak v době klidu, tak během růstu. Podle mechanismu účinku se jedná o inhibitor DNA gyrázy. Rezistence na něj se projevuje v důsledku mutací vyskytujících se s frekvencí 10-8-10-12. Je známo, že ciprofloxacin je schopen aktivovat hlavně humorální imunitu. Jeho vliv na aktivaci fagocytózy je mírný..

Farmakokinetika. Při perorálním podání se ciprofloxacin dobře vstřebává, koncentrace v séru dosáhne vrcholu po 1–2 hodinách. Při 0,5 g je to 2 μg / ml, při 0,75 g - 4–5 μg / ml. Při intravenózním podání je poločas 3,2 hodiny, při perorálním podání 3–4 hodiny. Celková clearance léčiva u dospělých je 678 ml / min. Ciprofloxacin dobře proniká a hromadí se v plicích (310% koncentrace v plazmě), sputu (95%), ledvinách (1010%), moči (20 000%), sekreci prostaty (až 450%), žluči (9730%), mandlích (180 %), kosti (78%). U zdravých lidí penetrace ciprofloxacinu do mozkomíšního moku nepřesahuje 20%, s hnisavou meningitidou - až 92%, s virovou meningitidou - pouze 26,6%. Droga přechází do mléka kojící matky v koncentraci dostatečné pro to, aby byla pro dítě nebezpečná.

Oblasti použití. Ciprofloxacin se doporučuje k zařazení jako 3., 4. nebo 5. lék do léčby tuberkulózy (v kombinaci s jinými antituberkulózními léky).

Zahrnutí ciprofloxacinu do komplexní antibakteriální terapie je indikováno u pacientů s AIDS s lézemi M. avium, i když účinnost takové léčby ještě není dostatečně vysoká.

Nežádoucí účinky léku nepřesahují 8% případů při dávce 500-1000 mg / den.

Nejčastěji se objevuje nevolnost, zvracení a průjem (v 60% případů trpí gastrointestinální trakt), na dalším místě z hlediska četnosti poruch centrálního nervového systému: bolest hlavy, úzkost, noční můry (0,4-14,4%), vyrážka, svědění, kopřivka (12,7%).

Při vysokých dávkách může být ciprofloxacin nefrotoxický (při velmi vysokých dávkách se v sedimentu moči nacházejí krystaly), někdy dochází k tachykardii. Pravděpodobnost krystalurie je prakticky vyrovnána, pokud pacient zvýší objem tekutiny odebrané během dne.

Ciprofloxacin může způsobit zhoršení zraku, i když v pokusech na zvířatech léčených ciprofloxacinem po dobu 6 měsíců. nebyla zjištěna žádná patologie čočky.

U mladých lidí je možné poškození kloubů (akumulace léčiva v tkáni chrupavky). V tomto ohledu je při užívání ciprofloxacinu nutné vyloučit zatížení nosných spojů..

Při dlouhodobém užívání ciprofloxacinu je nutné kontrolovat funkci ledvin, jater a krvetvorby. Mutagenní a teratogenní účinky léčiva nebyly prokázány.

Ciprofloxacin může při vystavení přímému slunečnímu záření způsobit fotodermatitidu.

Stejně jako mnoho jiných antibiotik může tento fluorochinolon způsobovat pseudomembranózní kolitidu. Léčba antibakteriálními léky mění normální flóru střev a může podporovat klostridiální růst. Výzkum ukazuje, že toxin produkovaný Clostridium difficile je jednou z hlavních příčin pseudomembranózní kolitidy.

Kontraindikace. Ciprofloxacin je kontraindikován u starších lidí, stejně jako u pacientů trpících epilepsií a lézemi CNS s přecitlivělostí na léčivo. Nedoporučujeme užívat drogu při řízení automobilu a práci spojené s koncentrací a nutností rychlé reakce. Výskyt fotodermatitidy, výskyt vyrážky nebo jiných alergických reakcí po užití první pilulky - indikace k ukončení léčby.

Uvolněte formuláře. Tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g. Infuzní roztoky v lahvích po 50 ml (0,1 g léčiva) a 100 ml (0,2 g léčiva), injekční roztoky v ampulích (1 ml - 0,01 g), infuzní roztoky (1 ml - 0,002 g, 1 ml - 0,1 g) v lahvičkách. Oční kapky (1 ml - 0,003 g léčiva), oční mast (1 g - 0,003 g léčiva).

Dávky. Tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se sklenicí vody. Užívání tablety s jídlem často snižuje terapeutickou aktivitu ciprofloxacinu. Optimální je užít tabletu 2 hodiny po jídle. U tuberkulózy se doporučuje užívat 2krát denně 500 mg nebo 2 intravenózní infuze po 200 mg (30-60 minut na každou infuzi). Doba užívání ciprofloxacinu při tuberkulóze je až 4 měsíce. Pokud je clearance kreatininu nižší než 20 ml / min, je obvyklá dávka předepsána jednou denně nebo rozdělena do dvou dávek.

Těhotenství. Ciprofloxacin je kontraindikován během těhotenství a kojení..

Děti. Před 15 lety bylo použití ciprofloxacinu omezeno kvůli možnému poškození kloubní chrupavky. V poslední době bylo toto omezení zpochybněno, ačkoli farmakologické pokyny rozvinutých zemí zdůrazňují, že bezpečnost ciprofloxacinu pro osoby mladší 18 let dosud nebyla prokázána..

Interakce s jinými léky

Zinek, železo, vápník, hliník, hořčík (včetně antacid obsahujících hliník a hořčík) zhoršují absorpci ciprofloxacinu při perorálním podání, snižují jeho koncentraci o 24-62%. Mezi přípravky obsahující železo a zinek patří moderní multivitaminové komplexy. Ciprofloxacin se užívá 4 hodiny před nebo po užití..

Rifampicin zvyšuje clearance ciprofloxacinu, jejich kombinované použití může oslabit antibakteriální účinek, i když tato opatření vyžadují další studium (u tuberkulózy neprokázáno).

V kombinaci s chinolony lze použít b-laktamová antibiotika, aminoglykosidy, cefalosporiny, makrolidy (doporučuje se kontrola funkce jater a předpis hepatoprotektorů). Byla prokázána synergie penicilinů a chinolonů ve vztahu k Pseudomonas aeruginosa.

Cimetidin, ranitidin, metronidazol, klindamycin, glibenklamid neinteragují s ciprofloxacinem.

Účinek warfarinu může být zvýšen s ciprofloxacinem, ale v menší míře než s jinými chinolony.

V kombinaci s alkoholem ciprofloxacin snižuje schopnost koncentrace.

Probenecid (Benemid, lék na léčbu hyperurikémie) inhibuje vylučování ciprofloxacinu ledvinami. Roztok fluorochinolonu pro intravenózní podání se nesmí mísit s roztoky s pH vyšším než 7.

Při perorálním podání ciprofloxacin snižuje rychlost metabolismu theofylinu o 20–30%, snižuje clearance kofeinu o 33–38%, což zvyšuje účinek těchto léků na centrální nervový systém. Při současném podávání ciprofloxacinu a teofylinu byly zaznamenány závažné a dokonce fatální komplikace: zástava srdce, epileptiformní záchvaty a respirační selhání (ojedinělé případy).

Obchodní synonyma: tsiprobay (Bauer), afenoxin (Faran Laboratories), ificpro (Unique), chintor (Torrent), medochemie, neofloxin (Beximco), syphlox (Eczacibasi), ceprova (Lupin), cyprinol (KRKA), cyprinol (KRKA) (Kopran), cypromed- (Promed Exports), cypropan (Panacea Biotec), cyprosan (Rusan Pharma; Sun pharmaceutical), ciprofloxacin (Promed Exports; Wave International; Mesco Pharmaceuticals; Moskhimfarmpreparaty), cyprotsinal (Zdravle), cyteral) cyflocin (Deva Holding), cyfran (Ranbaxy), Cipro (Miles Inc. Pharmaceutical) a další.

XV / 2. OFLOXACIN

Ofloxacin - 9-fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-l-piperazinyl) -7H-pyrido [1,2,3-de] -l, 4-benzoxazin- 6-karboxylová kyselina, celkový vzorec C18H20FN3Ó4), molekulová hmotnost 361,7. Bledě žluté nebo bělavé krystaly nebo krystalický prášek s hořkou chutí, bez zápachu. Dobře se rozpustíme v ledové kyselině octové, mírně rozpustné v chloroformu, mírně rozpustné ve vodě, methanolu, ethanolu a acetonu. Droga byla vytvořena v roce 1983. LD ^ g pro opice je 500 - 1 000 mg / kg při perorálním podání.

Mikrobiologie. Pro M. tuberculosis je MIC ofloxacinu 0,5-1 μg / ml, pro srovnání pro rifampicin - 0,125-0,25 μg / ml.

Farmakodynamika. Ofloxacin má rychlý baktericidní účinek inhibicí DNA gyrázy. Výsledkem je, že DNA neprochází nadšroubovicí, což vede ke změně jejího prostorového uspořádání v bakteriální buňce. Antibakteriální aktivita ofloxacinu klesá v kyselém prostředí.

Farmakokinetika. Lék je absorbován více než 90%; maximální koncentrace nastává 0,5-2 hodiny po požití; poločas je 6 hodin. Ofloxacin dokonale difunduje do tkání, více než 90% se vylučuje v aktivní formě ledvinami, méně než 2% - ve formě metabolitů (desmethylofloxacin a M-oxid-ofloxacin). Ne více než 10% léčiva se váže na bílkoviny. Koncentrační poměr plíce / sérum je 3,2, sputum / sérum a exsudát / sérum - 1,0, prostata / sérum - 2,5, ledviny / sérum - 2, kost / sérum - 0,9, žluč / sérum - 3, 5, sval / sérum - 1,3, kůže / sérum - 1,1. U zdravých lidí penetrace ofloxacinu do mozkomíšního moku nepřesahuje 45% obsahu v krvi, s hnisavou meningitidou - až 28%, s lymfocytární meningitidou - 44% (až 75%). V mateřském mléce se koncentrace ofloxacinu blíží koncentraci v krevní plazmě.

Nežádoucí účinky (až 3%). Možné jsou alergie a kožní reakce spojené s vystavením slunci. Během léčby ofloxacinem by pacienti neměli být vystaveni ultrafialovému záření. Vzácně, ale mohou se vyskytnout poruchy centrálního nervového systému (bolesti hlavy, závratě, porucha koordinace svalů) a gastrointestinálního traktu (zřídka - pseudomembranózní kolitida, která je vhodná k léčbě vankomycinem). Dočasné zvýšení obsahu jaterních enzymů a bilirubinu v krevním séru není vyloučeno. Možná bolest kloubů, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, anémie. V experimentech na potkanech měly vysoké dávky ofloxacinu škodlivý účinek na plod.

Kontraindikace: přecitlivělost na ofloxacin nebo jiné chinolony, věk do 15 let, těhotenství a kojení. U onemocnění doprovázených konvulzivním syndromem je nutná dostatečná antikonvulzivní léčba.

Uvolněte formuláře. Tablety bez sáčků, 100 a 200 mg, stejně jako potažené filmem 200 mg. Infuzní roztok, 100 ml v lahvičkách (0,2 g účinné látky, 1 ml - 2 mg ofloxacinu). Ocuflox - 0,3% roztok pro použití v oftalmologii.

Dávky. Vzhledem k vysoké antibakteriální aktivitě a dlouhému poločasu rozpadu je ofloxacin předepisován dvakrát denně s 12hodinovým intervalem. Ofloxacin se užívá na prázdný žaludek, pilulka se nežvýká, ale polyká se celá s vodou. Doporučuje se také pít hodně tekutin po celý den. Neužívejte ofloxacin s jídlem. Lék není předepsán déle než 2 měsíce. U tuberkulózy se doporučuje nejméně 500 mg / den ve 2 dávkách.

Děti, těhotenství. Během těhotenství a kojení, jakož i při léčbě dětí a dospívajících (do 15 let) se ofloxacin nedoporučuje. Bezpečnost drogy nebyla prokázána u osob mladších 18 let.

Interakce s jinými léky

Na rozdíl od jiných chinolonů nesnižuje clearance kofeinu a pouze zvyšuje koncentraci teofylinu v krvi o 9-13%. Ani při intravenózním podání ofloxacinu nebyly zaznamenány žádné závažné toxické účinky theofylinu..

Při současném podávání léku s minerálními antacidy, přípravky železa a zinku (včetně multivitaminů) klesá účinnost ofloxacinu.

Užívání ofloxacinu současně s antidiabetiky vyžaduje sledování obsahu cukru (hypoglykemická reakce).

Existují důkazy o zvýšení antikoagulačního účinku warfarinu a jeho derivátů.

Kombinované užívání ofloxacinu s nesteroidními protizánětlivými léky může zvýšit toxický účinek na centrální nervový systém.

Současné podávání ofloxacinu a rifampicinu se nedoporučuje.

Kombinované použití pyrazinamidu s ofloxacinem (tarivid) vede ke zvýšení jeho baktericidního účinku a je vhodné pro multirezistenci.

Obchodní synonyma: tarivid (Hoechst; Jugoremedija), kiroll (Amoun), zanocin (Ranbaxy), meneflox (Mustafa Nevzat), ocuflox (Allergan Inc.), ofloxacin (Wave International), synflox (Menon Pharma), floxin (McNeil Pharmaceutical).

XV / 3. LOMEFAOXACIN

Lomefloxacin je difluorovaný fluorochinolon vyvinutý společností Searle pod názvem Maxaquin (hydrochlorid lomefloxacinu). První publikace o něm se objevily v roce 1985. Celkový empirický vzorec C17HdevatenáctF2N3Ó3HCl, molekulová hmotnost 387,8.

Mikrobiologie. Ve vztahu k mycobacterium tuberculosis vyžaduje lomefloxacin MIC 2 μg / ml (isoniazid 0,015), pro baktericidní účinek - 8 μg / ml (isoniazid - 0,125). In vitro byl po 72 hodinách nepřetržité expozice pozorován výrazný baktericidní účinek lomefloxacinu v plicní tkáňové kultuře infikované Mycobacterium tuberculosis..

Farmakodynamika. Lomefloxacin inhibuje aktivitu gyrázy DNA. Inhibice růstu mnoha bakterií o 99% byla pozorována 2 hodiny po zahájení expozice léčivu. Kromě toho lomefloxacin blokuje vývoj faktorů virulence, jako je nukleáza a a-toxin.

Farmakokinetika. Lomefloxacin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (95–98%). Po požití 100-800 mg léčiva dojde k maximální koncentraci v krvi zdravého člověka po 44-98 minutách a dosáhne 1,11-7,46 μg / ml. Perorální biologická dostupnost lomefloxacinu se blíží 100%. Jeho poločas je 7-8 hodin, celková clearance je 219-273 ml / min. Rychlost inaktivace lomefloxacinu je srovnatelná s rychlostí acetylace isoniazidu. Hlavní cestou vylučování jsou ledviny, které při normální funkci vylučují močí asi 65% perorálně užívaného léku v nezměněné podobě; s výkaly se vylučuje asi 9% léčiva. 10-20% lomefloxacinu se váže na sérové ​​proteiny, zejména na albumin. Lomefloxacin dobře proniká do erytrocytů, kde je jeho koncentrace dvakrát vyšší než v plazmě. Poměr koncentrace léčiva v tkáních nebo tekutinách k obsahu v krevní plazmě pro bronchiální sliznici je 2-3, pro alveolární makrofágy - 20, pro segmentované neutrofily - 4-8, pro moč - 125, pro prostatu - 2, pro sperma - 1, 1, pro kostní tkáň - 0,7. Cirhóza jater neovlivňuje rychlost eliminace lomefloxacinu. Clearance kreatininu současně úzce koreluje s clearance tohoto fluorochinolonu.

Oblasti použití. Lomefloxacin se doporučuje jako 4. nebo 5. lék při komplexní léčbě tuberkulózy, v přítomnosti rezistence (multirezistence) na tuberkulostatika, stejně jako při progresi tuberkulózy na pozadí tradiční léčby. Použití lomefloxacinu 400 mg dvakrát denně po dobu 28 dnů jako 4. nebo 5. léku vedlo k pozitivní klinické, laboratorní a radiologické dynamice u pacientů s plicní tuberkulózou.

Nežádoucí účinky nepřesahují 10%. Nejčastěji (3,9%) jsou poruchy gastrointestinálního traktu pozorovány ve formě nauzey a dyspepsie. Fotocitlivost je možná. Během léčby a několik dní po ní je nutné pacientům zakázat opalování i ve stínu, za okenním sklem nebo pod umělým zdrojem ultrafialového záření. Pokud dojde k fotodermatitidě, je nutno lomefloxacin okamžitě vysadit. Byly zaznamenány poruchy centrálního nervového systému (2,3%) ve formě bolesti hlavy, závratí, v ojedinělých případech křečí; případně zvýšení obsahu ALT a ACT. U pacientů, kteří dostávali lomefloxacin, se superinfekce vyskytla u ne více než 3% případů. U starších lidí nedošlo ke zvýšení nežádoucích účinků. Karcinogenita a mutagenita v pokusech na zvířatech byly zaznamenány pouze při vysokých dávkách léčiva, které se na klinice nepoužívají.

Kontraindikace. Lomefloxacin je kontraindikován u osob s přecitlivělostí na fluorochinolony. Při pokusech na mladých zvířatech bylo zjištěno poškození chrupavky podpěrných kloubů (eroze a další příznaky artropatie). Pacient by měl být upozorněn na nepřípustnost fyzické aktivity během užívání lomefloxacinu. Výskyt alergických reakcí po podání první dávky je indikací k ukončení léčby.

Předávkování a otrava. Žaludek se umyje, provádí se dobrá hydratace a symptomatická léčba. Dialýza odstraní ne více než 3% drogy.

Uvolněte formuláře. Tablety obsahující 400 mg účinné látky.

Dávky. Lék se obvykle předepisuje dvakrát denně. Při nízké kyselosti žaludku se doporučuje tablety vypít kyselými roztoky. Příjem drogy a jídla nijak nesouvisí. V případě poškození funkce jater (ale při zachování funkce ledvin) se dávka nemění. Ve ftiziologii existují zkušenosti s užíváním lomefloxacinu po dobu 1-3 měsíců. 400 mg 2krát denně. Dávka pro dospělé a děti starší 15 let s tuberkulózou je 800 mg / den ve 2 dávkách během prvního měsíce, poté 400 mg jednou denně.

Děti, těhotenství. Lomefloxacin je kontraindikován v těhotenství a kojení, stejně jako u dětí a mladých lidí mladších 15-18 let. V literatuře nejsou k dispozici žádné údaje o penetraci lomefloxacinu do mateřského mléka. V pokusech na zvířatech mají vysoké dávky lomefloxacinu škodlivý účinek na plod.

Interakce s jinými léky

Kombinace lomefloxacinu s c-laktamovými antibiotiky je doprovázena synergismem, pokud jde o antibakteriální účinek, u některých bakterií je syntéza β-laktamázy blokována.

Užívání lomefloxacinu spolu s metronidazolem je aditivní a synergické s ohledem na většinu anaerobů.

Lomefloxacin se nedoporučuje užívat s rifampicinem.

Společné podávání lomefloxacinu s pyrazinamidem zvyšuje tuberkulostatický účinek.

Lomefloxacin ve srovnání s jinými chinolony minimálně inhibuje vylučování theofylinu a kofeinu.

Užívání lomefloxacinu spolu s antacidy obsahujícími hořčík a hliník zpomaluje a snižuje absorpci antibiotika. Současné užívání antacida Maalox více než 2 hodiny před použitím lomefloxacinu nesnižuje terapeutickou koncentraci antibiotika v krvi pod minimální významnou,

Probenecid zpomaluje eliminaci lomefloxacinu.

Obchodní synonyma: Dr. Reddy's Laboratories, Maxaquin (Searle).

XVI. CEPHALOSPORINY

Cefalosporiny jsou považovány za slibné při komplexní léčbě tuberkulózy. In vitro byla stanovena antituberkulózní aktivita cefalosporinů třetí generace (cefotaxim, ceftriaxon, ceftizoxim, ceftazidim, cefoperazon, cefmenoxim, latamoxef, cefixim, cefetamet, cefpodoxim). Klinika prokázala účinnost kombinace cefotaximu s isoniazidem a rifampicinem, zejména v raných fázích léčby. Cefalosporiny v kombinaci s tuberkulostatiky se používají pouze k léčbě nespecifické plicní patologie, která vznikla na pozadí tuberkulózy. Léky jako zinnat a wercef byly dobře tolerovány a vedly k remisi CHOPN do 10 dnů po léčbě.

Bylo poznamenáno, že zahrnutí lorizonu do chemoterapie cefalosporiny snižuje výskyt rezistence na více léků k tuberkulostatikům..

XVII. Makrolidy

Makrolidy jsou léky s antibakteriální aktivitou, studované na různé mykobakteriózy. Studie in vitro však prokázaly závislost účinku makrolidů na pH - tyto léky jsou účinné pouze v neutrálních a alkalických médiích. Jejich účinek na mykobakterie je s největší pravděpodobností uvnitř makrofágu, ale v ohnisku tuberkulózního zánětu způsobeného M. tuberculosis by měl být jejich účinek slabší. Současně byla prokázána schopnost klarithromycinu synergizovat při léčbě isoniazidem a rifampinem. Z makrolidů je nejbezpečnější rovamycin (spiramycin). Lze jej však doporučit pouze k léčbě souběžné infekce u pacientů s tuberkulózou, protože prakticky neinteraguje s jinými léky, nekříží rezistenci s antibiotiky jiných skupin, nezpůsobuje alergie u pacientů, kteří nesnášejí peniciliny a cefalosporiny. Obvyklá dávka rovamycinu je 3 miliony IU 2-3krát denně po dobu 5-10 dnů. Toto je jediný makrolid, jehož použití je povoleno během těhotenství a také neinteraguje s jinými léky. Máme vlastní zkušenosti s používáním rovamycinu jak ve formě intravenózních injekcí, tak ve formě tablet v případě pneumonie u pacientů s tuberkulózou. Nespecifický proces byl zastaven bez jakýchkoli vedlejších účinků během 7-10 dnů.

Články O Zánět Hltanu