Hlavní Bronchitida

Cefalosporiny 2 3 generace

Cefalosporiny jsou β-laktamy a představují jednu z nejrozsáhlejších tříd AMP. Rozlišují se čtyři generace cefalosporinů, přičemž první tři představují léky pro parenterální a orální podávání. Díky své vysoké účinnosti a nízké toxicitě zaujímají cefalosporiny jedno z prvních míst v četnosti klinického použití mezi všemi AMP. Indikace pro užívání léků každé generace závisí na charakteristikách jejich antimikrobiální aktivity a farmakokinetických vlastnostech. Strukturální podobnost cefalosporinů s peniciliny předurčuje u některých pacientů stejný mechanismus antimikrobiálního účinku a křížové alergie..

Klasifikace cefalosporinů

1. generace2. generaceIII generaceIV generace
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / sulbaktam
P ero ra l n s
CefalexinCefuroxim-axetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Mechanismus účinku

Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen s narušením tvorby bakteriální buněčné stěny (viz „skupina penicilinů“).

Spektrum aktivity

V řadě od I do III generace mají cefalosporiny tendenci rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti grampozitivním mikroorganismům.

Společným znakem všech cefalosporinů je nedostatek významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L. monocytogenes. CNS, méně citlivý na cefalosporiny než S. aureus.

Cefalosporiny generace I

Vyznačují se podobným antimikrobiálním spektrem, avšak léky určené k perorálnímu podání (cefalexin, cefadroxil) jsou o něco nižší než parenterální léky (cefazolin).

Antibiotika jsou účinná proti Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) a na methicilin citlivé Staphylococcus spp. Co se týče úrovně antipneumokokové aktivity, cefalosporiny 1. generace jsou nižší než aminopeniciliny a většina pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým rysem je nedostatek aktivity proti enterokokům a listériím.

Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny 1. generace jsou rezistentní na působení stafylokokových β-laktamáz, mohou některé kmeny, které jsou hyperproducenty těchto enzymů, vykazovat vůči nim mírnou rezistenci. Pneumokoky vykazují kompletní PR až cefalosporiny a peniciliny 1. generace.

Cefalosporiny generace I mají úzké spektrum účinku a nízkou hladinu aktivity proti gramnegativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp., Ale jejich klinický význam je omezený. Aktivita proti H. influenzae a M. catarrhalis je klinicky nevýznamná. Přirozená aktivita proti M. catarrhalis je poměrně vysoká, ale jsou citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, které produkuje téměř 100% kmenů. Mezi zástupci čeledi Enterobacteriaceae jsou náchylní E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P. mirabilis, zatímco aktivita proti Salmonella a Shigella nemá žádný klinický význam. Mezi kmeny E. coli a P. mirabilis, které způsobují komunitní a zejména nozokomiální infekce, je rozšířená získaná rezistence díky produkci β-laktamáz širokého a rozšířeného spektra účinku..

Jiné enterobakterie, Pseudomonas spp. a nefermentující bakterie jsou rezistentní.

Řada anaerobů je citlivých, rezistenci vykazuje B.fragilis a příbuzné mikroorganismy.

Cefalosporiny generace II

Existují určité rozdíly mezi dvěma hlavními představiteli této generace - cefuroximem a cefaclorem. S podobným antimikrobiálním spektrem je cefuroxim aktivnější proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba léky jsou neaktivní proti enterokokům, MRSA a listérii.

Pneumokoky ukazují PR na cefalosporiny druhé generace a penicilin.

Spektrum účinku cefalosporinů druhé generace proti gramnegativním mikroorganismům je širší než u zástupců první generace. Oba léky jsou účinné proti Neisseria spp., Klinický význam má však pouze aktivita cefuroximu proti gonokokům. Cefuroxim je účinnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp., Protože je odolný vůči hydrolýze jejich β-laktamázami, zatímco cefaclor je těmito enzymy částečně ničen.

Z čeledi Enterobacteriaceae jsou citlivé nejen E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, ale také Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Když uvedené mikroorganismy produkují široké spektrum β-laktamáz, zachovávají si citlivost na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou zničeny ESBL.

Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri mohou vykazovat mírnou citlivost na cefuroxim in vitro, avšak klinické použití tohoto AMP u infekcí způsobených uvedenými mikroorganismy je nevhodné.

Pseudomonas, jiné nefermentující mikroorganismy, anaeroby skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny II. Generace.

Cefalosporiny generace III

Cefalosporiny generace III jsou spolu se společnými rysy charakterizovány určitými rysy.

Základní AMP této skupiny jsou cefotaxim a ceftriaxon, které jsou téměř identické ve svých antimikrobiálních vlastnostech. Oba jsou charakterizovány vysokou úrovní aktivity proti Streptococcus spp., Zatímco značná část pneumokoků rezistentních na penicilin zůstává citlivá na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzorec je typický pro zelené streptokoky. Cefotaxim a ceftriaxon jsou aktivní proti S. aureus, s výjimkou MRSA, v poněkud menší míře proti CNS. Korynebakterie (jiné než C. jeikeium) jsou obecně citlivé.

Enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis a B. сereus jsou rezistentní.

Cefotaxim a ceftriaxon jsou vysoce účinné proti meningokokům, gonokokům, H. influenzae a M. catarrhalis, včetně proti kmenům se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.

Cefotaxim a ceftriaxon mají vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům čeledi Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů produkujících širokospektré β-laktamázy. Rezistence E. coli a Klebsiella spp. nejčastěji způsobeny produkty ESBL. Rezistence Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s nadprodukcí β-laktamáz třídy C chromozomů.

Cefotaxim a ceftriaxon jsou někdy účinné in vitro proti určitým kmenům P. aeruginosa, jiným nefermentujícím mikroorganismům a B.fragilis, ale nikdy by se neměly používat k souvisejícím infekcím.

Ceftazidim a cefoperazon jsou ve svých hlavních antimikrobiálních vlastnostech podobné cefotaximu a ceftriaxonu. Mezi jejich charakteristické vlastnosti patří:

výrazná (zejména u ceftazidimu) aktivita proti P. aeruginosa a jiným nefermentujícím mikroorganismům;

významně nižší aktivita proti streptokokům, zejména S.pneumoniae;

vysoká citlivost na hydrolýzu ESBL.

Cefixim a ceftibuten se liší od cefotaximu a ceftriaxonu následujícími způsoby:

nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktivní proti pneumokokům a zeleným streptokokům;

oba léky jsou neaktivní nebo neaktivní proti Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Cefalosporiny generace IV

Cefepime je v mnoha ohledech podobný cefalosporinům třetí generace. Vzhledem k některým zvláštnostem chemické struktury však má zvýšenou schopnost pronikat vnější membránou gramnegativních bakterií a je relativně odolný vůči hydrolýze chromozomálními β-laktamázami třídy C. Proto spolu s vlastnostmi charakteristickými pro základní cefalosporiny třetí generace (cefotaxim, ceftriaxon) cefepim vykazuje následující vlastnosti:

vysoká aktivita proti P. aeruginosa a nefermentujícím mikroorganismům;

aktivita proti mikroorganismům - hyperproducentům chromozomálních β-laktamáz třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

vyšší odolnost vůči hydrolýze ESBL (klinický význam této skutečnosti je však zcela nejasný).

Cefalosporiny chráněné inhibitory

Cefoperazon / sulbaktam je jediným zástupcem této skupiny β-laktamů. Ve srovnání s cefoperazonem je spektrum účinku kombinovaného léčiva rozšířeno díky anaerobním mikroorganismům, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií produkujících β-laktamázy širokého a rozšířeného spektra. Tento AMP je vysoce aktivní proti Acinetobacter spp. kvůli antibakteriální aktivitě sulbaktamu.

Farmakokinetika

Perorální cefalosporiny jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na konkrétním léčivu a pohybuje se od 40-50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Absorpce cefacloru, cefiximu a ceftibutenu může být přítomností potravy poněkud zpomalena. Cefuroxim-axetil se během absorpce hydrolyzuje, aby se uvolnil aktivní cefuroxim, a jídlo přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny jsou dobře absorbovány i / m podáním.

Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (s výjimkou prostaty) a sekrecích. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. Ve žluči nejvyšší úrovně tvoří ceftriaxon a cefoperazon. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní oční komoře.

Schopnost překonat BBB a vytvářet terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku je nejvýraznější u cefalosporinů třetí generace - cefotaxim, ceftriaxon a ceftazidim, stejně jako cefepim patřící do čtvrté generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem mozkových blan.

Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxim, který je biotransformován za vzniku aktivního metabolitu. Léky se vylučují hlavně ledvinami, zatímco v moči se tvoří velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon se vylučují dvojím způsobem - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje v rozmezí 1–2 hodiny. Cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny) mají delší poločas, což umožňuje jejich předepisování jednou denně. Při selhání ledvin vyžaduje dávkovací režim cefalosporinu (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, multiformní erytém, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, bronchospazmus, Quinckeho edém, anafylaktický šok. Opatření na pomoc při rozvoji anafylaktického šoku: zajištění průchodnosti dýchacích cest (v případě potřeby intubace), kyslíková terapie, adrenalin, glukokortikoidy.

Hematologické reakce: pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech eozinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprotrombinemii se sklonem ke krvácení.

CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin).

Játra: zvýšená aktivita transamináz (častěji při použití cefoperazonu). Ceftriaxon ve vysokých dávkách může způsobit cholestázu a pseudocholelitiázu.

Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud máte podezření na pseudomembranózní kolitidu (výskyt tekuté stolice smíchané s krví), je nutné lék zrušit a provést sigmoidoskopii. Pomocná opatření: obnovení rovnováhy vody a elektrolytů, pokud je to nutné, antibiotika aktivní proti C.difficile (metronidazol nebo vankomycin) jsou předepisována ústy. Nepoužívejte loperamid.

Místní reakce: bolest a infiltrace při i / m podání, flebitida při i / v podání.

Ostatní: orální a vaginální kandidóza.

Indikace

Cefalosporiny generace I

Hlavní indikací pro použití cefazolinu je v současné době perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání.

Doporučení pro použití cefazolinu k léčbě MEP a infekcí dýchacích cest by dnes měla být považována za nedostatečně opodstatněná vzhledem k jeho úzkému spektru aktivity a širokému šíření rezistence mezi potenciálními patogeny.

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefalosporiny generace II

Infekce MEP (středně těžká a těžká pyelonefritida);

Cefuroxim-axetil, cefaclor:

Infekce URT a LTP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie);

Infekce MEP (mírná až středně těžká pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefuroxim a cefuroxim-axetil lze použít jako postupnou terapii.

Cefalosporiny generace III

Těžké komunitní a nozokomiální infekce:

Těžké komunitní a nozokomiální infekce různé lokalizace s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou rolí P. aeruginosa a jiných nefermentujících mikroorganismů.

Neutropenické a imunodeficitní infekce (včetně neutropenické horečky).

Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak v monoterapii, tak v kombinaci s AMP jiných skupin.

Infekce MEP: mírná až středně těžká pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.

Orální fáze postupné terapie různých závažných komunitně získaných a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení stabilního účinku při užívání parenterálních léků.

Infekce URT a LRP (pro možnou pneumokokovou etiologii se nedoporučuje používat ceftibuten).

Těžké, hlavně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobně-anaerobní) mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

Cefalosporiny generace IV

Těžké, hlavně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);

Infekce na pozadí neutropenie a jiných stavů imunodeficience.

Kontraindikace

Alergická reakce na cefalosporiny.

Varování

Alergie. Křížový odkaz na všechny cefalosporiny. 10% pacientů s alergií na penicilin může být také alergičtí na cefalosporiny 1. generace. Křížová alergie na peniciliny a cefalosporiny generace II-III je pozorována mnohem méně často (1-3%). Pokud jsou v anamnéze okamžité alergické reakce (například kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, je třeba cefalosporiny I. generace používat opatrně. Další generace cefalosporinů jsou bezpečnější.

Těhotenství. Cefalosporiny se v těhotenství užívají bez jakýchkoli omezení, ačkoli nebyly provedeny adekvátní kontrolované studie jejich bezpečnosti pro těhotné ženy a plod..

Laktace. Cefalosporiny v nízkých koncentracích přecházejí do mateřského mléka. Při použití kojícími matkami je možné změnit střevní mikroflóru, senzibilizaci dítěte, kožní vyrážku, kandidózu. Při kojení používejte opatrně. Cefixim a ceftibuten by se neměly používat kvůli nedostatku vhodných klinických studií.

Pediatrie. U novorozenců je možné zvýšit poločas cefalosporinů v důsledku pomalé exkrece ledvinami. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na bílkoviny krevní plazmy, může vytěsnit bilirubin z vazby na bílkoviny, proto by měl být používán s opatrností u novorozenců s hyperbilirubinemií, zejména u předčasně narozených dětí.

Geriatrie. Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších lidí je možné zpomalit vylučování cefalosporinů, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.

Porucha funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů je vylučována z těla ledvinami převážně v aktivním stavu, je třeba upravit dávkovací režimy těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) při selhání ledvin. Při použití vysokých dávek cefalosporinů, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo kličkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.

Dysfunkce jater. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, proto by měla být při těžkých onemocněních jater jeho dávka snížena. Pacienti s jaterní patologií mají při užívání cefoperazonu zvýšené riziko hypoprotrombinemie a krvácení; pro prevenci se doporučuje užívat vitamin K..

Zubní lékařství. Dlouhodobé užívání cefalosporinů může vyvolat orální kandidózu.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užitím těchto léků by měly být intervaly nejméně 2 hodiny..

Pokud se cefoperazon kombinuje s antikoagulancii a antiagregačními látkami, zvyšuje se riziko krvácení, zejména gastrointestinálního. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.

V případě požití alkoholu během léčby cefoperazonem může dojít k reakci podobné disulfiramu.

Pokud se cefalosporiny kombinují s aminoglykosidy a / nebo kličkovými diuretiky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může se riziko nefrotoxicity zvýšit.

Informace pro pacienty

Doporučuje se užívat cefalosporiny uvnitř s dostatečným množstvím vody. Cefuroxim-axetil musí být užíván s jídlem, všemi ostatními léky - bez ohledu na příjem potravy (pokud se objeví dyspeptické příznaky, je přípustné jej užívat během jídla nebo po jídle).

Připravte a vezměte tekuté orální dávkové formy podle uvedených pokynů..

V průběhu léčby přísně dodržujte předepsaný režim schůzek, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; nezdvojnásobujte dávku. Udržujte délku léčby, zejména u streptokokových infekcí.

Pokud nedojde ke zlepšení během několika dnů nebo se objeví nové příznaky, poraďte se s lékařem. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte užívat lék a vyhledejte lékaře..

Nedoporučuje se užívat antacida do 2 hodin před a po užití cefalosporinu.

Během léčby cefoperazonem a dva dny po jejím ukončení je třeba se vyvarovat alkoholických nápojů.

Farmakologická skupina - cefalosporiny

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, jejichž chemická struktura je založena na kyselině 7-aminocefalosporové. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoký baktericidní účinek, relativně vysoká odolnost vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV generace. Cefalosporiny 1. generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cefalexin atd.; Cefalosporiny II. Generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; Cefalosporiny III. Generace (široké spektrum) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepim, cefpirom.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (tvořící beta-laktamázu), kmenů rezistentních na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokokům. Cefalosporiny generace II mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, a to i proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a mají větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny generace IV mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů vykazují vysokou aktivitu téměř proti všem anaerobním bakteriím i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny 1. generace a nepřesahují aktivitu cefalosporinů 3. generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní na beta-laktamázy a vysoce účinné proti anaerobům..

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů..

Byla vytvořena řada kombinovaných přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporiny generace III

Cefalosporiny třetí generace mají vyšší aktivitu proti gramnegativním bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae než léky generací I-II, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé z cefalosporinů třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Ve vztahu ke stafylokokům je jejich aktivita o něco nižší než aktivita cefalosporinů 1. generace. Stejně jako všechny ostatní cefalosporiny nepůsobí na methicilin-rezistentní S. aureus a enterokoky, mají nízkou antianaerobní aktivitu.

U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s aminoglykosidy druhé třetí generace, metronidazolem, vankomycinem.

Orální cefalosporiny třetí generace se používají jako druhá fáze postupné terapie po předepsání parenterálních léků.

Claforan, Tarcefoxim

První, „základní“ cefalosporin třetí generace, který si našel široké použití.

Spektrum aktivity. Grampozitivní koky: streptokoky (včetně pneumokoků rezistentních na penicilin); působí na stafylokoky slabší než cefazolin.

Gramnegativní koky: M. catarrhalis et al., Včetně (kmeny produkující 3-laktamázu.

Gramnegativní bacily: E. coli, Proteus spp., H. influenzae, enterobakterie, Klebsiella atd., Včetně kmenů rezistentních na gentamicin.

Z anaerobů působí hlavně na grampozitivní anaerobní koky.

Farmakokinetika. Dobře proniká do různých tkání. Nevytlačuje bilirubin ze sloučeniny plazmatickým albuminem, proto je u novorozenců výhodnější. Je metabolizován v játrech a metabolit (deacetylcefotaxim) má antimikrobiální aktivitu. Vylučuje se ledvinami. T - asi 1 hodina, metabolit - asi 1,5 hodiny.

Indikace. Komunitně získaná a nozokomiální pneumonie.

Dávkování. Děti do 12 let: parenterální - 50-100 mg / kg / den ve 3 injekcích;

Děti starší 12 let: parenterální - 3-8 g / den ve 2-3 injekcích.

Ceftriaxon

Rocefin, lendacin, longacef

Spektrum aktivity je podobné jako cefotaxim.

Hlavní rozdíly: mezi cefalosporiny má nejdelší T 1/2 (5-7 hodin), proto se podává 1krát denně; má dvojí cestu vylučování (ledviny, játra), proto v případě selhání ledvin není nutná úprava dávkování.

Indikace. Komunitně získaná a nozokomiální pneumonie.

Varování. Neměl by se používat v případě souběžných onemocnění žlučových cest, protože může vypadnout ve formě žlučových solí (pseudocholelitiáza).

Nedoporučuje se používat u novorozenců kvůli možnosti vytěsnění bilirubinu ze vztahu s plazmatickým albuminem a riziku vzniku jaderné žloutenky.

Dávkování. Děti do 12 let: parenterálně - 20 - 75 mg / kg / den při 1-2 podáních.

Děti starší 12 let: parenterálně - 1,0-2,0 g / den v 1 podání.

Fortum, Kefadim, Tazicef

Hlavní rozdíly oproti cefotaximu: vysoce aktivní proti Pseudomonas aeruginosa, často lepší než piperacilin, aminoglykosidy a cip-rofloxacin, méně aktivní proti grampozitivním kokům (stafylokoky, pneumokoky). Má delší T | / 2 (2 h).

Indikace. Komunitní a nozokomiální pneumonie způsobená Pseudomonas aeruginosa nebo jinou gramnegativní flórou.

Dávkování. Děti do 12 let: intravenózně 30-100 mg / kg / den ve 2-3 injekcích.

Děti starší 12 let: intravenózně - 2,0-4,0 g / den ve 2 injekcích.

Cefoperazon

Cephobides, Dardum

Hlavní rozdíly od cefotaximu: působí na Pseudomonas aeruginosa, ale o něco slabší než ceftazidim; má dvojí způsob vylučování z těla: žlučí (hlavně) a močí, proto v případě selhání ledvin není nutná úprava dávkování; má delší T 1/2 (2 hodiny). Může způsobit hypoprotrombinemii.

Indikace. Komunitně získaná a nozokomiální pneumonie.

Dávkování. Děti do 12 let: parenterální - 50-100 mg / kg / den ve 2-3 injekcích.

Děti nad 12 let: parenterální - 4–12 g / den ve 2–3 injekcích (u Pseudomonas aeruginosa se podává každých 6 hodin).

Cefoperazon / sulbaktam

Sulperazon

Jedná se o kombinaci cefoperazonu s inhibitorem P-laktamaz sulbaktamu v poměru 1: 1, to znamená, že je to jediný „inhibitorem chráněný cefalosporin“. Ve srovnání s cefoperazonem je účinnější proti mikroorganismům, které produkují P-laktamázy: gramnegativní bakterie z čeledi Enterobacteriaceae, aci-netobacter. Na rozdíl od všech ostatních cefalosporinů působí na B.fragilis a jiné anaeroby, které netvoří spory. Pro aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa je ekvivalentní cefoperazonu.

U dalších parametrů (farmakokinetika, nežádoucí účinky) se cefoperazon / sulbaktam prakticky neliší od cefoperazonu.

Indikace. Komunitně získaná a nozokomiální pneumonie, plicní absces.

Dávkování. Děti do 12 let: parenterálně - 40-80 mg / kg / den ve 2-3 injekcích. V závažných případech - až 160 mg / kg / den.

Děti starší 12 let: parenterální - 2,0-4,0 g / den ve 2-3 injekcích. V závažných případech - až 8 g / den.

Cefti buten

Zedex

Z perorálních cefalosporinů má nejvyšší odolnost vůči β-laktamázám, ale je zničen β-laktamázami s rozšířeným spektrem.

Spektrum aktivity. Ve srovnání s perorálními cefalosporiny druhé generace je aktivnější proti gramnegativní flóře - H. influenzae, M. catarrhalis, čeledi Enterobacteriaceae. Působí na pneumokoky a stafylokoky slabší než cefuroxim.

Farmakokinetika. Biologická dostupnost - 65%. Vylučuje se hlavně ledvinami. T - 2,5-3 h.

Indikace. Orální fáze postupné terapie po použití parenterálních cefalosporinů generace III-IV.

Dávkování. Děti do 12 let: ústy - 9 mg / kg denně v 1-2 dávkách.

Děti starší 12 let: perorálně - 0,4 g denně najednou.

Pokud najdete chybu, vyberte část textu a stiskněte Ctrl + Enter.

Cefalosporiny 3 generace v tabletách, injekcích, suspenzích. Seznam, mechanismus účinku, indikace k použití

Cefalosporiny jsou druh antibiotika, které léčí bakteriální infekce. Tyto léky jsou rozděleny do tříd a jsou typem beta-laktamového antibiotika. Přípravky 3. generace jsou účinnější proti gramnegativním bakteriím ve srovnání s první a druhou generací. Tento léčivý přípravek je dostupný v prášcích i tabletách.

Charakteristický

Cefalosporiny jsou velkou skupinou antibiotik odvozených z plísně Acremonium. Zástupci této skupiny jsou baktericidní (ničí bakterie) a působí podobně jako peniciliny.

Váží a blokují aktivitu enzymů odpovědných za přeměnu peptidoglykanu, důležité složky bakteriální buněčné stěny. Nazývají se širokospektrální antibiotika, protože jsou účinná proti mnoha bakteriím..

Většina dostupných cefalosporinů jsou polosyntetické deriváty cefalosporinu C, sloučeniny s antibakteriální aktivitou produkovanou houbou Cephalosporium. V klinické praxi jsou tato antibiotika rozdělena do pěti „generací“ v závislosti na jejich spektru účinku proti aerobním a fakultativním gramnegativním a grampozitivním bakteriím..

Hlavní výhodou antibiotik třetí generace je rozšířené pokrytí gramnegativních bakterií.

Cefalosporinový ceftazidim třetí generace je navíc účinný proti Pseudomonas aeruginosa, bakterii, která může způsobovat kožní infekce u lidí s normálním imunitním systémem (například po vystavení nedostatečnému množství chlorované vody v bazénu), jakož i proti pneumonii a krevním infekcím u lidí se oslabeným imunitním systémem..

Cefalosporiny 3. generace v tabletách, prášcích, injekčních roztocích se používají k léčbě následujících typů infekcí způsobených citlivými kmeny bakterií:

  • Bakteremie vyvolaná sepse.
  • Infekční onemocnění kostí a kloubů.
  • Infekce centrálního nervového systému.
  • Gynekologické infekce.
  • Intraabdominální infekce.
  • Infekce dolních dýchacích cest.
  • Bakteriální kožní léze.
  • Infekce močové trubice.

β-laktamová léčiva se obvykle nepoužívají jako antibiotikum druhé volby. Používají se, když nelze použít jiná antibiotika (penicilin).

Cefalosporiny 3. generace (tablety, prášky na přípravu roztoků) jsou obecně bezpečné, mají nízkou toxicitu a jsou účinné proti citlivým bakteriím.

Nežádoucí účinky způsobené cefalosporiny:

  1. Gastrointestinální. Časté nežádoucí účinky: průjem, mírné žaludeční křeče nebo nevolnost, nevolnost a zvracení.
  2. Hematologické poruchy:
  • hypoprothrombinemie (nedostatek protrombinu v krvi) je charakteristická pro cefoperazon, cefamandol, cefotetan, cefmenoxim;
  • trombocytopenie (nízký počet krevních destiček);
  • neutropenie (nízký počet neutrofilů);
  • leukopenie (pokles počtu leukocytů).
  1. Při současném užívání cefalosporinů obsahujících alkohol a cefalosporiny (cefoperazon, cefamandol, cefotetan) může dojít k reakci podobné disulfiramu (návaly horka, pocení, bolesti hlavy, tachykardie)..
  2. Jaterní toxicita je vzácná a obvykle vede ke zvýšeným hladinám transamináz.
  3. Alergické reakce se vyskytují hlavně ve formě vyrážky (makulopapulární, kopřivka), eosinofilie, lékové horečky. Další reakce z přecitlivělosti, jako je anafylaxe, reakce podobná sérové ​​nemoci nebo angioedém, jsou vzácné.

Mezi závažnější, ale méně časté reakce patří:

  • černé, dehtovité stolice;
  • bolestivé nebo obtížné močení;
  • kolitida vyvolaná antibiotiky (silný vodnatý průjem, silné křeče v žaludku, horečka a slabost).

Cefalosporiny mohou také způsobit nadměrný růst plísní běžně se vyskytujících v těle. Také si všiml dočasného zvýšení aktivity jaterních enzymů po užívání antibiotik.

Cefalosporiny 3. generace mají příznivější farmakologické vlastnosti než předchozí generace antibiotik. Přípravky v tabletách ve formě suspenzí by měly být užívány přesně podle pokynů.

Léky 3. generace mají 2 podskupiny:

  • cefotaximová skupina;
  • ceftazidime skupina.
Orální příjemPřípravky pro injekci
Cefdinir

Cefditorin

kapsle, suspenze, tabletyCefoperazon

Ceftazidim

Cefiximtablety, suspenze
Cefpodoximetablety, suspenze
Ceftibutenkapsle, suspenze
Cefdinirkapsle, tablety

Cefalosporiny třetí generace mají výraznou aktivitu proti gramnegativním bakteriím, zvýšenou stabilitu beta-laktamázy a schopnost pronikat gramnegativními buněčnými stěnami.

Hodnocení léků z lékárny

Cefalosporiny 3 generací v tabletách se vyrábějí mnohem méně často než stejné přípravky ve formě prášku pro roztoky a lyofilizáty.

Suprax

Polosyntetické antibiotikum, které dobře proniká do ohniska infekce, na nemoci v uchu, vedlejších nosních dutinách, záněty mandlí.

Léčivá látkacefotaxim
Formulář vydáníPotahované tablety obsahující 400 mg léčiva,

kapsle obsahující 400 mg;

žvýkací tablety, 100, 150 a 200 mg;

perorální suspenze, 100 mg / 5 ml, 200 mg / 5 ml a 500 mg / 5 ml.

IndikaceNekomplikované infekce močových cest, zánět středního ucha, infekce sliznice hltanu, tonzilitida, exacerbace chronické bronchitidy, nekomplikovaná kapavka (cervikální, uretrální)
KontraindikacePříznaky alergické reakce na účinnou látku a další složky léčiva.
U dospělých je doporučená dávka 400 mg denně. 400 mg tableta nebo tobolka se užívá denně, tabletová forma se dá rozdělit na 2 části a užívat každých 12 hodin. K léčbě nekomplikovaných uretrálních gonokokových infekcí se doporučuje jedna dávka 400 mg. Užívání tobolek a tablet nezávisí na příjmu potravy.

Terapie nemocí způsobených beta-hemolytickými streptokoky (tonzilofaryngitida, revmatická horečka) trvá 10 dní.

Pediatričtí pacienti (od 6 měsíců)Od 6 měsíců do 1 roku: 2,5-4 ml / den,

do 4 let: 5 ml / den,

do 12 let 10 ml / den.

Ve srovnání s jinými cefalosporiny má lék malý účinek na střevní flóru. Cena léku je od 500 do 800 rublů. pro granule a tablety.

Zedex

Z celé skupiny léků 3. generace má tento lék nejmenší rezistenci na β-laktamázy, nejvyšší aktivita se projevuje na gramnegativní flóře a méně citlivá na stafylokoky a pneumokoky.

Léčivá látkaceftibuten
Formulář vydání400 mg tobolky a prášek pro přípravu suspenze.
Indikace pro použitíChronická bronchitida během exacerbace, akutní infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, komunitní pneumonie, akutní nekomplikované infekce močových cest.
KontraindikaceAlergické reakce na složky léčiva, zkřížené reakce s penicilinovými léky, chronická kolitida
DávkyÚčinek léku nezávisí na příjmu potravy, doporučuje se jednorázově 400 mg / den, v některých případech je příjem rozdělen dvakrát.
DětstvíOd 6 měsíců až 10 let 9 mg / den na 1 kg tělesné hmotnosti, 1krát denně, ale ne více než 400 mg / den.

Od 10 let děti užívají dávku pro dospělé.

Suspenze se užívá 1 hodinu před jídlem nebo po jídle, naředěná podle pokynů.

Těhotné ženy a kojící matkyPoužívejte opatrně, i když v laboratorních studiích léčiva nebyl zaznamenán průnik účinné látky do mateřského mléka.

Cena v řetězcích lékáren je 500-600 rublů. pro 36 mg prášku pro suspenzi a od 800 rublů. pro 400 mg tobolky.

Panzef

Cefalosporiny 3 generací v tabletách představují antibiotikum Pancef.

Léčivá látkacefixime
Formulář vydáníTablety obsahující 400 mg látky,

kapsle pro přípravu suspenze 60 a 100 ml

IndikaceAkutní nekomplikované infekce močových cest, akutní zánět středního ucha, bakteriální infekce horních, dolních dýchacích cest, chronická zánětlivá onemocnění průdušek během období komplikací, nekomplikovaná kapavka.
KontraindikaceIndividuální nesnášenlivost složek léčiva, těhotenství, kojení.
Dávky400 mg / den najednou, pokud je to žádoucí, lze jej rozdělit na 2 dávky, průběh léčby je v průměru 1-2 týdny
DětstvíNepoužívá se do věku 6 měsíců, po tomto věku se dávky počítají na základě 1 kg hmotnosti: 3 - 9 mg na 1 kg, ale ne více než 12 mg na 1 kg hmotnosti.

Panceph v některých případech způsobuje zvýšení dusíku v močovině, dušnost. Cena léku v lékárnách je od 400 do 600 rublů.

Spectraceph

Polosyntetické beta-laktamové antibiotikum. Je proléčivem cefditorenu.

Léčivá látkacefditorin
Formulář vydáníTablety obsahující 200 nebo 400 mg účinné látky
IndikaceAkutní formy sinusitidy, tonzillofaryngitidy, infekce dolních cest dýchacích, infikované nekomplikované kožní rány, vředy, abscesy, komunitní pneumonie.
KontraindikaceSe zvýšenou citlivostí na složky léčiva, hemodialýzou, těhotenstvím, během období krmení dítěte, dětí do 12 let, v případě selhání jater třídy C se lék nedoporučuje. Starší lidé by měli lék užívat opatrně..
DávkyDoporučuje se užívat po jídle, interval mezi dávkami je přísně 12 hodin.

Bakteriální infekce dýchacích cest: 200 mg každých 12 hodin po dobu 10 dnů.

Chronická bronchitida během exacerbace: 200 mg denně po dobu 10 dnů.

Komunitní pneumonie: 200 mg denně po dobu 2 týdnů.

V lékárenských řetězcích začíná cena léku od 1 tisíce rublů. pro 20 ks tablety 200 mg. Cena je 10 tab. 400 mg každý z 1 500 500 rublů.

Claforan

Cefalosporinové antibiotikum patřící do 3. generace má baktericidní účinek na tělo.

Léčivá látkacefotaxim
Formulář vydáníPrášek pro injekci.
Indikace pro použitíTěžká infekční onemocnění orgánů a systémů: zánětlivá reakce těla v důsledku sepse, ORL, infekční onemocnění dýchacích cest, močových cest, ledvin, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, pohlavních orgánů, břišní dutiny, meningitida,

progresivní borelióza (zejména fáze II a III).

DopadRozšířené spektrum aktivity v případě gramnegativních patogenů, ale ne příliš účinné v případě poškození grampozitivními mikroorganismy.
KontraindikaceSrdeční selhání, alergické reakce na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku, v případě přecitlivělosti na penicilin je třeba věnovat pozornost možné křížové alergii.
Těhotenství, kojeníLze použít pouze v omezené míře s přísným hodnocením rizik a přínosů,

během laktace je léčivý přípravek kontraindikován.

Standardní dávkaMírné infekce, pokud je známý citlivý patogen: 1–2 g každých 4–12 hodin.

Mírné infekce s více patogeny: 2 g IV.

Život ohrožující infekce: 6-12 g / den intravenózně, injekce rozdělené do 3-6 jednotlivých dávek.

Děti (do 2,5 roku věku, lék je kontraindikován)
IndikaceInfekce dýchacích cest a ORL, cystitida, pyelonefritida, břišní infekce včetně peritonitidy, před a pooperační profylaxe, infekce kůže a měkkých tkání, osteomyelitida, meningitida, sepse (novorozence) Lyme nemoc (stadia 2 a 3)
DávkaPočítáno na 1 kg hmotnosti dítěte, nejvyšší dávka je 180 mg denně.

Cena léku v lékárnách je 164 rublů. na 1 g prášku pro přípravu roztoku. Zředěné léčivo se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Ceforal Solutab

Droga je široké spektrum účinku, polosyntetické, určené k perorálnímu podání.

Léčivá látkacefixime
Formulář vydáníTablety 400 mg
IndikaceNekomplikovaná onemocnění močových cest způsobená infekcemi, otitis media, tonzilitida, která je založena na streptokokové infekci, faryngitida stejné etiologie, nekomplikovaná kapavka, shigelóza, sinusitida.
KontraindikaceDětská selhání ledvin v chronické formě, individuální nesnášenlivost složek léčiva, kojení dítěte.

Používejte opatrně během těhotenství, v případě selhání ledvin

DávkyPříjem potravy nemá na lék žádný vliv, denní dávka se aplikuje jednou nebo se dá rozdělit na 2krát, celková dávka je 400 mg / den.

Průběh léčby: ORL nemoci do 14 dnů, nemoci způsobené streptokoky - do 10 dnů, infekce horních a dolních močových cest - od 3 dnů do 2 týdnů.

Děti s hmotností od 25 do 50 kg200 mg / den najednou.

Starší pacienti by měli lék předepisovat s opatrností, přičemž je třeba věnovat pozornost souběžným onemocněním. Cena 10 tablet je 630-700 rublů.

Rocefin

Semisyntetické antibiotikum se širokým účinkem na gramnegativní, grampozitivní mikroorganismy. Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Aktivní farmaceutická složkaceftriaxon
IndikaceBakteriální infekce různých systémů a orgánů: sepse, dýchací cesty, ORL, ledviny a močové cesty, kůže a měkké tkáně, kosti a klouby, genitálie, břišní dutina, meningitida.

Progresivní borelióza (zejména fáze II a III)

Léčba nekomplikované kapavky, vzestupné infekce kapavky, diseminované gonokokové infekce.

KontraindikacePřecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

V případě přecitlivělosti na penicilin je třeba věnovat pozornost možné křížové alergii.

Standardní dávka2 g / den, jednou, maximální dávka 4 g / den
Těhotenství a kojeníTěhotenství je povoleno, ale omezené užívání v 1. trimestru s přísným hodnocením rizika a přínosu.

Kojení: Lze použít, pokud to vyžaduje spektrum bakterií.

Žádost pro děti do 12 let
DávkaNovorozenci do 2 týdnů věku: 20 až 50 mg na kg tělesné hmotnosti jednou denně.

Kojenci a starší do 12 let: od 20 do 80 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

Lék má vysokou odolnost vůči většině beta-laktamáz. Ve vzácných případech je po podání roztoku pozorována změna protrombinového času. Cena od 490 RUR.

Fortum

Antibiotikum má širokou škálu účinků, je dostupné ve formě rozpustného prášku pro injekce, intramuskulárně a intravenózně.

Léčivá látkaceftazidim
IndikaceZávažné infekce v dýchacích cestách, ledvinách, močových cestách, kůži, měkkých tkáních, kostech, kloubech, pohlavních orgánech, v zažívacím traktu. Doporučeno v případě peritonitidy, lézí v centrálním nervovém systému, ORL.

Infekce během dialýzy.

Účinky na mikrobyDobrá aktivita proti Pseudomonas aeruginosa.

Méně účinný proti grampozitivním patogenům

KontraindikacePřecitlivělost na aktivní nebo další složky, novorozence, poruchy funkce ledvin, ulcerózní kolitida.
Standardní dávkaStředně těžké až těžké infekce: 1 g denně nebo 2 g denně intravenózně.

Život ohrožující infekce, které potlačují imunitu: 2 g denně.

Maximální dávka je 6 g denně, ve výjimečných případech je možné dávku zvýšit na 9 g denně.

Těhotenství a kojeníNedostatečné údaje o účincích na tělo během období porodu.

Nedoporučuje se používat během kojení.

Délka léčby je 1–2 týdny. U starších pacientů se nedoporučuje užívat více než 3 g přípravku Fortum denně. Cena léku je od 90 do 180 rublů. pro 0,5 g, respektive 1 g.

Sulbaktam

Cefalosporin chráněný inhibitorem, který je kombinací cefoperazonu a sulbaktamu. Častěji se používá v monoterapii při onemocněních břišní dutiny, pánevních orgánů způsobených infekcemi.

Léčivá látkacefoperazon
Formulář vydáníSuchý prášek používaný k přípravě intravenózních, intramuskulárních injekcí.
IndikaceTěžké infekce kloubů a kostí, bakteriální onemocnění horních, dolních dýchacích cest, kůže, urogenitálního systému, pánevních orgánů, břišní dutiny, meningitida s bakteriální etiologií.
KontraindikaceAlergická reakce na složení léčiva,

s funkčními poruchami ledvin a jater se používá opatrně.

Dávky (dávky jsou předepsány přísně podle indikací)3 až 8 g / den se podává parenterálně každých 12 hodin ve stejných dávkách,

meningitida: od 12 do 16 g / den ve 4 aplikacích

akutní kapavka: jednou intramuskulárně 0,5 g.

Dávky pro dětiDélka léčby a dávky jsou stanoveny individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Může být použit u novorozenců.
Těhotenství a kojeníLék se v případě potřeby používá podle pokynů lékaře.

Cena léku je nízká, 150-200 rublů. pro 1 lahvičku obsahující 1 000 mg prášku.

Cefalosporiny 3. generace v tabletách jsou dobře snášeny a účinné. V lékařské praxi jsou považovány za léčbu druhé nebo třetí volby. Nejčastěji se používají, když nelze použít jiné beta-laktamy pro alergiky nebo v přítomnosti několika patogenních mikroorganismů..

Video o cefalosporinech

Základní farmakologie beta-laktamů:

Články O Zánět Hltanu