Hlavní Sputum

Budesonid-nativ

INSTRUKCE
o lékařském použití drogy

Evidenční číslo:

Jméno výrobku:

Mezinárodní nechráněný název:

Léková forma:

Složení:

Popis: bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina. Světelná opalescence povolena.

Farmakologická skupina:

ATX kód: R03BA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absorpce je nízká. Po inhalaci dosáhne 20-25% malých průdušek, část dávky, která vstupuje do gastrointestinálního traktu (GIT), je absorbována a téměř úplně (90%) prochází biotransformací v játrech na neaktivní metabolity. Systémová biologická dostupnost budesonidu je 38% podané dávky a 1/6 této hodnoty je tvořena polykáním části léčiva. Čas nástupu maximální koncentrace v krevní plazmě je 15-45 minut po inhalaci. Komunikace s plazmatickými proteiny - 88%. Distribuční objem budesonidu je přibližně 3 l / kg. Má vysokou systémovou clearance - 84 l / h. Poločas rozpadu

2,8 hodiny je maximální koncentrace v krevní plazmě 0,01 mmol / l. Vylučuje se střevem ve formě metabolitů - 10%, ledvinami - 70%.

Indikace pro použití

Kontraindikace:

Opatrně

Aktivní a neaktivní formy tuberkulózy, plísňové, bakteriální a virové infekce dýchacího systému, těhotenství, kojení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Způsob podání a dávkování

Dávkování léčiva "nativní budesonid" by mělo být individualizováno. Počáteční dávka pro léčbu BA a CHOPN u dospělých je 1 - 2 mg denně. Udržovací dávka je 0,5 až 4 mg denně. Po obdržení účinku se dávka sníží na minimální účinnou dávku potřebnou k udržení stabilního stavu. V některých případech může být u pacientů, u jejichž léčby je nutné dosáhnout rychlého terapeutického účinku, dávky léčiva zvýšeny.
Pokud pacient užil perorální kortikosteroidy, musí být převedení na léčbu nativním budesonidem provedeno ve stabilním zdravotním stavu pacienta, po dobu 10-14 dnů se kombinují inhalační a perorální kortikosteroidy. Během 10 dnů se doporučuje užívat vysoké dávky nativního budesonidu při současném užívání perorálních glukokortikosteroidů ve vybrané dávce. V budoucnu by měla být dávka perorálních glukokortikosteroidů postupně snižována (například 2,5 mg prednisolonu) na nejnižší možnou hladinu. V mnoha případech je možné úplně přestat užívat perorální glukokortikosteroidy. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální nedostatečností nebo poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že k vylučování budesonidu dochází v důsledku biotransformace v játrech, lze u pacientů s těžkou cirhózou očekávat prodloužení doby působení léku..
Děti starší 16 let: počáteční dávka 0,25-0,5 mg / den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg / den. Udržovací dávka je 0,25-2 mg / den.
Při předepisování pacientům s jaterní cirhózou je zapotřebí pečlivějšího sledování.
Lék se používá s rozprašovačem. Lahvička obsahuje 1 jednotlivou dávku.

Návod k použití

Otevřete lahvičku s drogou. Naplňte nebulizér horním otvorem požadovaným množstvím léku. Neulizaci proveďte v souladu s pokyny pro typ použitého nebulizátoru..
Objem roztoku budesonidu dodávaného do plic pacienta pomocí nebulizátoru je proměnlivý a závisí na několika faktorech, včetně následujících:

  • Inhalační čas
  • Úroveň naplnění komory
  • Technické vlastnosti nebulizátoru
  • Poměr inspiračního / výdechového objemu a dechový objem pacienta
  • Pomocí náustku nebo masky
  1. Po každé vdechnutí si vypláchněte ústa vodou.
  2. Pokud používáte masku, ujistěte se, že je maska ​​při vdechování přiléhající k obličeji. Po vdechnutí si umyjte obličej.

Komora nebulizátoru by měla být po každém použití vyčištěna..
Komora nebulizátoru a náustek nebo maska ​​se omyjí teplou vodou, jemným čisticím prostředkem nebo podle pokynů výrobce.

Vedlejší účinek

Často (> 1/100): kašel, sucho v ústech, chrapot, dysfonie, podráždění ústní sliznice a hltanu, kandidální stomatitida, suchost sliznice hltanu, bolest hlavy, nevolnost.
Vzácně (vysoké dávky léčiva mohou vést k rozvoji systémových nežádoucích účinků, vyčerpání kůry nadledvin, hyperglykémie, arteriální hypertenze..

Předávkovat

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při léčbě bronchiálního astmatu se nativní budesonid dobře kombinuje s beta2-adrenomimetiky, kyselinou kromoglicovou nebo nedocromilem, methylxanthiny a ipratropiumbromidem. Fenobarbital, fenytoin, rifampicin snižují účinnost (indukce mikrozomálních jaterních enzymů). Methandienon, estrogeny zvyšují koncentraci budesonidu v krevní plazmě. Užívání 200 mg ketokonazolu jednou denně zvyšuje plazmatickou koncentraci perorálně užívaného budesonidu v dávce 3 mg v průměru 6krát. Pokud je ketokonazol předepsán 12 hodin po užití budesonidu, jeho plazmatická koncentrace se zvyšuje třikrát. Neexistují žádné informace o takové interakci s inhalačními dávkovými formami budesonidu, ale lze očekávat znatelné zvýšení koncentrace léčiva v plazmě..
Další potenciální inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je itrakonazol, také významně zvyšují plazmatickou koncentraci budesonidu. Lék lze zředit 0,9% roztokem chloridu sodného.

speciální instrukce

Formulář vydání

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° С..

Skladovatelnost

3 roky. Nepoužívejte po datu uvedeném na obalu.

Budesonid-nativní

Indikace pro použití

- Bronchiální astma (BA) vyžadující udržovací léčbu glukokortikosteroidy.

- Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Dávková forma

Inhalační roztok

Kontraindikace

- Přecitlivělost na složky léčiva.

- Děti do 16 let.

Léčba by měla být prováděna s opatrností u pacientů s aktivní formou plicní tuberkulózy, plísňových, virových, bakteriálních respiračních infekcí, cirhózy jater, během těhotenství a během kojení. Při předepisování léku je třeba vzít v úvahu možné projevy systémového působení glukokortikosteroidů..

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Lék je určen k použití pouze s rozprašovačem.

Dávka se volí individuálně. V případě, že doporučená dávka nepřesáhne 1 mg / den, lze celou dávku léku užít najednou (najednou). V případě užívání vyšší dávky se doporučuje rozdělit ji na 2 dávky..

Doporučená počáteční dávka:

Děti ve věku 16 let a starší: 0,25 - 0,5 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg / den.

Dospělí / starší pacienti: 1 - 2 mg denně.

Udržovací dávka:

Děti od 16 let: 0,25 - 2 mg denně.

Dospělí / starší pacienti: 0,5 - 4 mg denně.

V případě závažných exacerbací může být dávka zvýšena.

U všech pacientů je žádoucí stanovit minimální účinnou udržovací dávku..

Po obdržení účinku se dávka sníží na minimální účinnou dávku nezbytnou k udržení stabilního stavu..

Pokud je nutné dosáhnout dalšího terapeutického účinku, je možné doporučit kombinaci denní dávky (až o 1 mg / den) namísto kombinace léčiva s perorálním GCS, vzhledem k nižšímu riziku vzniku systémových účinků.

Pacienti užívající perorální glukokortikosteroidy: Vysazení perorálních glukokortikosteroidů by mělo být zahájeno během období stabilního zdraví pacienta. Během 10 dnů je nutné užít vysokou dávku při užívání perorálních kortikosteroidů v obvyklé dávce. V budoucnu by měla být v průběhu měsíce dávka perorálních kortikosteroidů (například 2,5 mg prednisolonu nebo jeho analogů) postupně snižována na minimální účinnou dávku. V mnoha případech je možné úplně přestat užívat perorální glukokortikosteroidy.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální nedostatečností. Vzhledem k tomu, že se budesonid vylučuje biotransformací v játrech, lze u pacientů se závažnou cirhózou jater očekávat prodloužení doby působení léčiva..

Návod k použití

Lék se používá k inhalaci pomocí nebulizátoru vybaveného náustkem a speciální maskou. Rozprašovač je připojen k kompresoru, aby se vytvořil požadovaný průtok vzduchu (5-80 l / min), plnicí objem rozprašovače by měl být 2-4 ml.

- pečlivě si přečtěte pokyny k použití drogy a návod k použití nebulizátoru;

- při zředění léčiva 0,9% roztokem chloridu sodného by měl být výsledný roztok použit do 30 minut;

- po vdechnutí vypláchněte ústa vodou, abyste omezili rozvoj orofaryngeální kandidózy;

- abyste po použití masky zabránili podráždění pokožky, omyjte si obličej vodou;

- doporučuje se pravidelně čistit nebulizátor podle pokynů výrobce.

Jak používat drogu s rozprašovačem

1. Otevřete lahvičku s drogou.

2. Naplňte nebulizér horním otvorem požadovaným množstvím léku.

3. Nebulizujte v souladu s pokyny pro typ použitého rozprašovače..

4. Pokud používáte masku, ujistěte se, že maska ​​přiléhá k vašemu obličeji při vdechování. Vzhledem k tomu, že při vdechování vstupuje do plic, je důležité klidně a rovnoměrně vdechovat lék náustkem nebulizátoru.

Otevřená láhev je uložena na místě chráněném před světlem. Otevřená láhev musí být spotřebována do 12 hodin.

Po každém použití očistěte komoru nebulizátoru a náustek nebo masku teplou vodou nebo jemným čisticím prostředkem podle pokynů výrobce..

Dobře opláchněte a osušte nebulizér připojením komory k kompresoru nebo přívodnímu ventilu vzduchu.

farmaceutický účinek

Budesonid je syntetický glukokortikosteroid (GCS) pro místní použití, v doporučených dávkách má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní účinky na průdušky.

Budesonid zvyšuje produkci lipomodulinu, který je inhibitorem fosfolipázy A, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové, inhibuje syntézu metabolických produktů kyseliny arachidonové - cyklické endoperoxidy a prostaglandiny (Pg), brání marginální akumulaci neutrofilů, omezuje zánětlivou exsudaci a produkci cytokinů, inhibuje migraci a inhibuje migraci, tvorba chemotaxní látky, inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk.

Budesonid zvyšuje počet „aktivních“ (3-adrenergních receptorů, obnovuje reakci průdušek na bronchodilatátory, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání, snižuje edém bronchiální sliznice, produkci hlenu, produkci sputa a snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest, snižuje závažnost příznaků a frekvenci exacerbací bronchiálního astmatu frekvence nežádoucích účinků než při užívání systémových kortikosteroidů; zlepšuje mukociliární transport.

Lék je dobře snášen při dlouhodobé léčbě, nemá mineralokortikosteroidní aktivitu a v doporučených dávkách prakticky nemá systémový účinek. Zlepšení funkce plic je dosaženo během několika hodin po podání jedné dávky budesonidu pomocí nebulizátoru. Terapeutický účinek nastupuje několik hodin po inhalaci. Maximální terapeutický účinek se dostaví během 1–2 týdnů po podání terapeutických dávek inhalovaného budesonidu, v některých případech po 4–6 týdnech.

V doporučených dávkách má lék významně menší účinek na funkci nadledvin než prednison v dávce 10 mg.

Vedlejší efekty

Níže uvedené nežádoucí účinky jsou uvedeny podle poškození orgánů a orgánových systémů. Četnost výskytu se odhaduje takto:

Budesonid-nativ

Léčivá látka:

Obsah

  • 3D obrázky
  • Složení
  • farmaceutický účinek
  • Způsob podání a dávkování
  • Formulář vydání
  • Výrobce
  • Podmínky výdeje z lékáren
  • Podmínky skladování léčiva nativního budesonidu
  • Doba použitelnosti léku nativního budesonidu
  • Ceny v lékárnách

Farmakologická skupina

  • Aktuální glukokortikosteroidy [glukokortikosteroidy]

3D obrázky

Složení

Inhalační roztok1 ml
účinná látka:
budesonid0,25 / 0,5 mg
pomocné látky: methylparahydroxybenzoát (nipagin) - 0,5 mg; kyselina jantarová - 1,5 mg; edetát disodný (Trilon B) - 0,5 mg; makrogol 400 (polyethylenoxid 400) - 350 mg; propylenglykol - 200 mg; čištěná voda - až 1 ml

farmaceutický účinek

Způsob podání a dávkování

Inhalace.

Dávkování nativního budesonidu by mělo být individualizováno. Počáteční dávka u dospělých pro léčbu bronchiálního astmatu a CHOPN je 1–2 mg / den. Udržovací dávka je 0,5-4 mg / den.

Po obdržení účinku se dávka sníží na minimální účinnou dávku potřebnou k udržení stabilního stavu. V některých případech může být u pacientů, u jejichž léčby je nutné dosáhnout rychlého terapeutického účinku, dávky léčiva zvýšeny.

Pokud pacient užil perorální kortikosteroidy, měl by být přechod na léčbu nativním budesonidem proveden ve stabilním zdravotním stavu pacienta, inhalace a perorální kortikosteroidy byly kombinovány po dobu 10-14 dnů.

Během 10 dnů se doporučuje užívat vysoké dávky nativního budesonidu při současném užívání perorálních kortikosteroidů ve vybrané dávce. V budoucnu by měla být dávka perorálních kortikosteroidů postupně snižována (například 2,5 mg prednisolonu) na nejnižší možnou hladinu. V mnoha případech je možné úplně přestat užívat perorální kortikosteroidy. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální nedostatečností nebo poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že k vylučování budesonidu dochází v důsledku biotransformace v játrech, lze u pacientů s těžkou cirhózou jater očekávat prodloužení trvání účinku léčiva. Při předepisování pacientům s jaterní cirhózou je zapotřebí pečlivějšího sledování.

Děti starší 16 let - počáteční dávka 0,25–0,5 mg / den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg / den. Udržovací dávka je 0,25-2 mg / den.

Lék se používá s rozprašovačem. Lahvička obsahuje 1 jednotlivou dávku.

Návod k použití

Otevřete lahvičku s drogou. Naplňte nebulizér horním otvorem požadovaným množstvím léku. Nebulizujte v souladu s pokyny pro typ použitého rozprašovače.

Objem roztoku budesonidu dodávaného do plic pacienta pomocí nebulizátoru je proměnlivý a závisí na několika faktorech, včetně následujících:

- úroveň naplnění komory;

- technické vlastnosti nebulizátoru;

- poměr objemu během inspirace / výdechu a dechového objemu pacienta;

- pomocí náustku nebo masky.

1. Po každé inhalaci vypláchněte ústa vodou.

2. Pokud pacient používá masku, měl by se ujistit, že maska ​​během inhalace těsně přiléhá k obličeji. Po vdechnutí si umyjte obličej.

Komora nebulizátoru by měla být po každém použití vyčištěna..

Komora nebulizátoru a náustek nebo maska ​​se omyjí teplou vodou za použití jemného čisticího prostředku nebo podle pokynů výrobce.

Formulář vydání

Inhalační roztok, 0,25 mg / ml, 0,5 mg / ml. 2 ml každá v injekčních lahvičkách vyrobených z injekčních lahviček s drogami nebo oranžového skla, uzavřených gumovými zátkami, zvlněnými hliníkovými víčky. 10 fl. v krabici z lepenkové krabice.

Výrobce

Nativa LLC, Rusko.

Právní adresa: 143402, Rusko, Moskevská oblast., Okres Krasnogorsk, Krasnogorsk, st. Oktyabrskaya, 13.

Tel.: 8 (495) 502-16-43; 8 (495) 644-00-59

e-mail: [email protected]; www.nativa.pro

Adresa výrobního závodu: 143952, Moskevská oblast, Balashikha, MD. Dzeržinskij, 40.

Podmínky výdeje z lékáren

Podmínky skladování léčiva nativního budesonidu

Udržujte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku nativního budesonidu

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Budesonid-nativní

Budesonid-nativní: návod k použití a recenze

Latinský název: Budesonid-nativ

ATX kód: R03BA02

Aktivní složka: budesonid (budesonid)

Výrobce: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusko), LLC Nativa (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 200 rublů.

Budesonid-nativní - glukokortikosteroid (GCS) pro topické použití.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě roztoku pro inhalaci: bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina, je možná mírná opalescence (po 2 ml v bezbarvých skleněných injekčních lahvičkách, 10 injekčních lahviček spolu s návodem k použití nativního budesonidu je umístěno v papírové krabičce).

Složení 1 ml roztoku:

  • účinná látka: budesonid - 0,25 nebo 0,5 mg;
  • pomocné složky: propylenglykol, edetát disodný (Trilon B), kyselina jantarová, makrogol 400 (polyethylenoxid-400), methylparahydroxybenzoát (nipagin), čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Budesonid je syntetický GCS, který má antialergický, protizánětlivý a imunosupresivní účinek na průdušky..

Ve studii in vitro prováděné na zvířecích modelech prokázal budesonid 200krát vyšší afinitu k glukokortikoidovým receptorům a 1000krát výraznější protizánětlivý účinek než kortizol.

Budesonid-nativní zvyšuje tvorbu lipomodulinu (inhibitor fosfolipázy A), inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu jejích metabolických produktů [prostaglandiny (Pg) a cyklické endoperoxidy], inhibuje migraci makrofágů a uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk, snižuje produkci cytokinů a zánětlivých zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, snižuje tvorbu chemotaxní látky a intenzitu infiltračních procesů.

Budesonid zvyšuje počet „aktivních“ β-adrenergních receptorů. Normalizuje reakci průdušek na bronchodilatátory, což snižuje frekvenci jejich použití. Zlepšuje mukociliární transport. Snižuje produkci hlenu a tvorbu sputa, edém bronchiální sliznice a hyperreaktivitu dýchacích cest, čímž snižuje závažnost příznaků bronchiálního astmatu, frekvenci exacerbací onemocnění a frekvenci nežádoucích účinků ve srovnání s použitím systémového GCS.

Budesonid-nativní nevykazuje mineralokortikosteroidní aktivitu, je při dlouhodobém užívání dobře snášen. V terapeutických dávkách nemá téměř žádný systémový účinek.

Zlepšení funkce plic je zaznamenáno několik hodin po inhalaci jedné dávky. Maximální terapeutický účinek se projeví během 1–2 týdnů, u některých pacientů - po 4–6 týdnech.

Ve srovnání s prednisonem 10 mg má budesonid v doporučených dávkách výrazně menší účinek na funkci nadledvin.

Farmakokinetika

  • absorpce: po inhalaci je absorbována pouze ⅓ část budesonidu, který vstoupil do alveol, zbytek je uložen na sliznici orofaryngu a spolknut. Biologická dostupnost je 15% z celkové dávky, 40–70% podané dávky. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) je zaznamenáno 30 minut po inhalaci;
  • distribuce: budesonid se váže na plazmatické bílkoviny o 85–90%. S globulinem vázajícím kortikosteroidy není prakticky žádná souvislost. Proniká do mateřského mléka. Distribuční objem (Vd) je asi 3 l / kg;
  • metabolismus: část léčiva, která vstoupila do zažívacího traktu, je absorbována a téměř úplně (85–95%) je metabolizována v játrech za účasti izoenzymu CYP3A4 za tvorby metabolitů 6β-hydroxy-budesonid a 16α-hydroxyprednisolon, které mají nízkou aktivitu glukokortikosteroidů (méně než 1% aktivita budesonidu);
  • vylučování: vylučuje se stolicí a močí ve formě metabolitů / konjugátů, malé množství léčiva se vylučuje beze změny. Budesonid má vysokou systémovou clearance (

1,2 l / min). Poločas rozpadu (T.½) - 2-3,6 hodiny.

Farmakokinetika budesonidu je přímo úměrná velikosti podané dávky..

Rozdíly v charakteristikách nativního budesonidu u pacientů různého pohlaví, věku a rasy nebyly identifikovány.

Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetických parametrech budesonidu u pacientů s jaterní a ledvinovou nedostatečností. U onemocnění jater je možné prodloužit dobu přítomnosti léčiva v krevní plazmě. Účinek budesonidu na hladinu kortizolu v krevní plazmě a moči je závislý na dávce.

Indikace pro použití

  • bronchiální astma (BA) vyžadující udržovací terapii GCS;
  • chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

Kontraindikace

Inhalační nativní roztok budesonidu je kontraindikován u dětí mladších 16 let a u všech pacientů s přecitlivělostí na jeho složky..

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s bakteriálními, virovými a plísňovými infekcemi dýchacího systému, aktivní formou plicní tuberkulózy, cirhózy jater, stejně jako u těhotných a kojících žen.

Budesonid-nativní, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok nativní budesonid lze použít pouze s nebulizátorem.

Lékař zvolí optimální denní dávku individuálně. Pokud nepřekročí 1 mg, lze jej úplně inhalovat najednou. Vyšší dávky je třeba rozdělit na 2 aplikace.

Počáteční denní dávky:

  • dospělí pacienti, včetně starších osob: 1–2 mg;
  • dospívající od 16 let: 0,25-0,5 mg, v závislosti na klinickém obrazu, lze dávku zvýšit na 1 mg.

Udržovací denní dávky:

  • dospělí, včetně starších pacientů: 0,5–4 mg, v závažných případech se dávka zvyšuje;
  • dospívající od 16 let: 0,25-2 mg.

Požadovaný objem roztoku v závislosti na předepsané dávce nativního budesonidu:

  • dávka 0,25 mg: lék 0,25 mg / ml - 1 ml *;
  • dávka 0,5 mg: lék 0,25 mg / ml - 2 ml;
  • dávka 0,75 mg: lék 0,25 mg / ml - 3 ml;
  • dávka 1 mg: lék 0,25 mg / ml - 4 ml nebo lék 0,5 mg / ml - 2 ml;
  • dávka 1,5 mg: lék 0,5 mg / ml - 3 ml;
  • dávka 2 mg: lék 0,5 mg / ml - 4 ml.

* Mělo by být naředěno 0,9% roztokem chloridu sodného na objem 2 ml.

Po dosažení požadovaného účinku se dávka sníží u všech pacientů na minimální účinnou dávku, což umožňuje udržovat stabilní stav..

Při nejnižší účinné dávce je žádoucí podpůrná péče.

Pokud je nutné dosáhnout dalšího terapeutického účinku, může se místo kombinace s perorálními kortikosteroidy doporučit zvýšení denní dávky nativního budesonidu (až o 1 mg), protože v tomto případě je riziko systémových účinků nižší.

Při převodu pacienta k inhalaci z nativního budesonidu z perorálních kortikosteroidů je třeba tyto léky během období stabilizace zrušit. Během prvních 10 dnů je nativní budesonid předepisován ve vysoké dávce současně s perorálními kortikosteroidy v obvyklé dávce. Během příštího měsíce se dávka GCS postupně snižuje (například 2,5 mg prednisolonu nebo jeho analogu) na minimum účinné. V mnoha případech lze GCS zcela opustit.

Pokyny k použití drogy

Roztok nativní budesonid by měl být aplikován pomocí nebulizátoru vybaveného náustkem a speciální maskou. Rozprašovač je připojen k kompresoru, aby vytvořil požadovaný průtok vzduchu (v rozmezí od 5 do 80 l / min). Jeho objem plnění by měl být 2-4 ml.

Pravidla pro užívání drogy:

  1. Otevřete lahvičku s roztokem.
  2. Horním otvorem naplňte nebulizátor požadovaným množstvím léčiva.
  3. Vdechujte podle pokynů pro rozprašovač. Při použití masky se ujistěte, že je maska ​​při vdechování přiléhající k obličeji. Při vdechování lék vstupuje do plic, takže je důležité jej klidně a rovnoměrně inhalovat náustkem.
  4. Uchovávejte otevřenou láhev na tmavém místě po dobu nejvýše 12 hodin.
  5. Po každém použití očistěte komoru nebulizátoru a náustek nebo masku jemným čisticím prostředkem a teplou vodou podle doporučení výrobce..
  6. Po použití dobře opláchněte a osušte nebulizér připojením komory k kompresoru nebo přívodnímu ventilu vzduchu.
  • před použitím si pozorně přečtěte návod k použití nativního budesonidu a nebulizátoru;
  • roztok budesonidu zředěný 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​uchovávejte nejvýše 30 minut;
  • po vdechnutí vypláchněte ústa vodou, abyste snížili riziko vzniku orofaryngeální kandidózy;
  • po vdechnutí opláchněte obličej vodou, aby nedošlo k podráždění pokožky;
  • pravidelně čistěte nebulizátor v souladu s jeho návodem k použití.

Vedlejší efekty

Na straně různých orgánů a systémů těla se mohou objevit následující nežádoucí reakce (podle četnosti výskytu jsou klasifikovány následovně: často - od ≥ 1/100 do 1/10 000 až

BUDESONID-NATIVE 0,0005 / ML 2ML N10 FLAC R-R D / ING

roztok pro inhalaci.

budesonid 0,5 mg / ml. Pomocné látky: methylparahydroxybenzoát (nipagin) - 0,5 mg, kyselina jantarová - 1,5 mg, edetát disodný (Trilon B) - 0,5 mg, makrogol 400 (polyethylenoxid-400) - 350 mg, propylenglykol - 200 mg, voda vyčištěno - až 1 ml.

Dávkování léčiva "nativní budesonid" by mělo být individualizováno. Počáteční dávka pro léčbu BA a CHOPN u dospělých je 1 - 2 mg denně. Udržovací dávka je 0,5 až 4 mg denně. Po obdržení účinku se dávka sníží na minimální účinnou dávku potřebnou k udržení stabilního stavu. V některých případech může být u pacientů, u jejichž léčby je nutné dosáhnout rychlého terapeutického účinku, dávky léčiva zvýšeny. Pokud pacient užil perorální kortikosteroidy, musí být převedení na léčbu nativním budesonidem provedeno ve stabilním zdravotním stavu pacienta, po dobu 10-14 dnů se kombinují inhalační a perorální kortikosteroidy. Během 10 dnů se doporučuje užívat vysoké dávky nativního budesonidu při současném užívání perorálních glukokortikosteroidů ve vybrané dávce. V budoucnu by měla být dávka perorálních glukokortikosteroidů postupně snižována (například 2,5 mg prednisolonu) na nejnižší možnou hladinu. V mnoha případech je možné úplně přestat užívat perorální glukokortikosteroidy. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití budesonidu u pacientů s renální nedostatečností nebo poruchou funkce jater. Vzhledem k tomu, že k vylučování budesonidu dochází v důsledku biotransformace v játrech, lze u pacientů s těžkou cirhózou jater očekávat prodloužení trvání účinku léčiva. Děti starší 16 let: počáteční dávka 0,25-0,5 mg / den. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg / den. Udržovací dávka je 0,25-2 mg / den. Při předepisování pacientům s jaterní cirhózou je zapotřebí pečlivějšího sledování. Lék se používá s rozprašovačem. Lahvička obsahuje 1 jednotlivou dávku.

Aktuální glukokortikosteroid

Budesonid-native není určen k úlevě od akutních příznaků astmatu a CHOPN. Je třeba přísně dodržovat pokyny pro použití inhalátoru. Vyhnout se očnímu kontaktu. Po použití léku se doporučuje vypláchnout ústa vodou, aby se snížilo riziko kandidální stomatitidy. Při přechodu z léčby perorálními glukokortikosteroidy na léčivou látku „budesonid-nativní“ by mělo být snižování dávky systémových kortikosteroidů prováděno velmi pomalu a v malých dávkách (například 2,5 mg prednisolonu). U pacientů dlouhodobě léčených systémovými kortikosteroidy je možný syndrom pseudoreumatismu. V těchto případech je někdy nutné dočasně zvýšit dávku perorálních kortikosteroidů. Ve vzácných případech jsou pozorovány příznaky jako únava, bolesti hlavy, nevolnost a zvracení. Po úplném zrušení se doporučuje dlouhodobé sledování pacienta (riziko rozvoje adrenální nedostatečnosti) a posouzení funkce vnějšího dýchání. Lék "budesonid-nativní" může být předepsán pacientům, kteří nemohou používat jiné dávkové formy inhalovaného GCS (starší a senilní pacienti). Droga neovlivňuje schopnost vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce (řízení a jiná vozidla, práce s pohyblivými mechanismy, práce dispečera a operátora atd.). Používejte pouze v rozprašovačích.

Syntetický glukokortikosteroid (GCS) pro místní použití má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní účinky. Zvyšuje produkci lipomodulinu, který je inhibitorem fosfolipázy A, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové, inhibuje syntézu produktů metabolismu kyseliny arachidonové - cyklické endoperoxidy a prostaglandiny (Pg). Zabraňuje marginální akumulaci neutrofilů, snižuje zánětlivé vylučování a produkci cytokinů, inhibuje migraci makrofágů, snižuje intenzitu infiltračních procesů, tvorbu chemotaxní látky, inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk. Zvyšuje počet „aktivních“ beta-adrenergních receptorů, obnovuje reakci průdušek na bronchodilatátory, což umožňuje snížit frekvenci jejich užívání, snižuje edém bronchiální sliznice, produkci hlenu, produkci sputa a snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest. Zlepšuje mukociliární transport. Při dlouhodobé léčbě je dobře snášen, nemá mineralokortikosteroidní aktivitu a v doporučených dávkách prakticky nemá systémový účinek. Terapeutický účinek nastupuje několik hodin po inhalaci. Maximální terapeutický účinek se vyvíjí pouze několik dní po podání terapeutických dávek inhalovaného budesonidu, průměrně po 5–7 dnech. Inhalace budesonidu je schopna zabránit záchvatu bronchiálního astmatu, ale nezmírňuje akutní bronchospazmus.

Absorpce je nízká. Po inhalaci dosáhne 20-25% malých průdušek, část dávky, která vstupuje do gastrointestinálního traktu (GIT), je absorbována a téměř úplně (90%) prochází biotransformací v játrech na neaktivní metabolity. Systémová biologická dostupnost budesonidu je 38% podané dávky a 1/6 této hodnoty je tvořena polykáním části léčiva. Čas nástupu maximální koncentrace v krevní plazmě je 15-45 minut po inhalaci. Komunikace s plazmatickými proteiny - 88%. Distribuční objem budesonidu je přibližně 3 l / kg. Má vysokou systémovou clearance - 84 l / h. Poločas rozpadu

2,8 hodiny je maximální koncentrace v krevní plazmě 0,01 mmol / l. Vylučuje se střevem ve formě metabolitů - 10%, ledvinami - 70%

Bronchiální astma (BA) vyžadující udržovací terapii GCS; chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)

Přecitlivělost na složky léku, děti do 16 let.

Často (> 1/100): kašel, sucho v ústech, chrapot, dysfonie, podráždění ústní sliznice a hltanu, kandidální stomatitida, suchost sliznice hltanu, bolest hlavy, nevolnost. Zřídka (

Budesonid

Složení

Každá dávka přípravku Budesonide Easyhaler obsahuje:

  • 200 mcg budesonidu jako aktivní složky;
  • 7,8 mg monohydrátu laktózy jako pomocné látky.

Formulář vydání

Lék je ve formě homogenního prášku pro inhalaci, jehož barva se může lišit od bílé až téměř bílé. Každá dávka prášku obsahuje 200 mikrogramů budesonidu. Jedno balení budesonidu je určeno pro 200 dávek.

Každé balení léčiva je doplněno inhalátorem vyrobeným z polymerního materiálu. Na dávkovací části je uzávěr se zámkem, na přední části nápis „Easyhaler“, na boční části počítadlo zbývajících dávek léčiva.

farmaceutický účinek

Droga patří do farmakoterapeutické skupiny „Topické glukokortikosteroidy“ a je to hormonální léčivo, které se používá k léčbě a prevenci bronchiálního astmatu.

Terapeutický účinek léčiva je způsoben aktivitou jeho složení jako účinné látky budesonid, což je syntetický analog hormonu kortizolu (hydrokortizonu) produkovaného kůrou nadledvin, který je zodpovědný za regulaci metabolismu sacharidů a minerálů v těle..

Jakmile je budesonid v těle:

  • má glukokortikoidový účinek;
  • zmírňuje příznaky zánětu;
  • eliminuje projevy alergických reakcí.

Při vdechování se do pátého až sedmého dne léčby vyvíjí výrazný klinický účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Budesonid patří do kategorie nehalogenovaných glukokortikosteroidů. Při lokální aplikaci zmírňuje příznaky zánětu sliznice dýchacích cest.

Zlepšení stavu pacientů trpících bronchiálním astmatem lze zaznamenat již 24 hodin po první inhalaci léku. Dosažení maximálního účinku však trvá několik týdnů nepřetržité terapie..

Mechanismus účinku glukokortikosteroidů na zánětlivý proces u bronchiálního astmatu nebyl přesně studován. Studie prokázaly, že budesonid vyvolává řadu inhibičních účinků na buňky (včetně eozinofilních granulocytů, lymfocytů, makrofagocytů, žírných buněk a neutrofilních granulocytů), jakož i na mediátory, které se podílejí na vzniku zánětu dýchacích cest alergické a nealergické povahy (včetně cytokinů, leukotrieny, eikosanoidy a histamin).

Budesonid má výrazný glukokortikoid a špatně exprimovanou mineralokortikoidní aktivitu. Standardní studie in vitro i studie provedené na pokusných zvířatech vedly k závěru, že afinita (afinita) látky ke specifickým receptorům glukokortikoidů je 200krát vyšší než afinita kortizolu.

Pokud jde o místní protizánětlivý účinek budesonidu, je tisíckrát vyšší než protizánětlivý účinek kortizolu. Studie na zvířatech také ukázaly, že systémová aktivita budesonidu při subkutánním podání léku převyšuje systémovou aktivitu kortizolu 40krát a při perorálním podání - 25krát.

Jakmile je budesonid v těle:

  • zvyšuje produkci proteinu lipokortinu, který je inhibitorem enzymatické aktivity fosfolipázy A2;
  • inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu produktů jejího metabolismu (prostaglandiny a cyklické endoperoxidy);
  • zabraňuje marginální akumulaci neutrofilních granulocytů;
  • inhibuje vylučování tekutiny a bílkovin do ohniska zánětu;
  • snižuje produkci cytokinů;
  • inhibuje migraci makrofagocytů;
  • pomáhá snižovat intenzitu procesů infiltrace a granulace;
  • snižuje intenzitu tvorby chemotaxní látky, tj. migraci leukocytů do zánětlivého ložiska (tato vlastnost vysvětluje účinnost použití budesonidu v tzv. "pozdních" alergických reakcích);
  • zabraňuje uvolňování pojivové tkáně zapojené do adaptivní imunity (takzvané žírné buňky), mediátorů zánětlivého procesu, z vysoce specializovaných imunitních buněk;
  • snižuje citlivost periferních tkání na histamin a serotonin a zvyšuje citlivost na adrenalin;
  • zvyšuje počet aktivních beta-adrenergních receptorů;
  • pomáhá obnovit odpověď těla na beta-adrenergní bronchodilatační léky po dlouhodobé léčbě;
  • snižuje propustnost tkáňových bariér a cévních stěn;
  • inhibuje množení pojivové tkáně v ohnisku zánětu;
  • pomáhá stabilizovat buněčné membrány;
  • zabraňuje tvorbě volných radikálů v ohnisku zánětu a inhibuje procesy oxidační degradace lipidů pod jejich vlivem.

V tomto případě se látka vyznačuje dobrou tolerancí (i při dlouhodobém používání), nemá aktivitu ISS a nevyvolává resorpční účinky.

Budesonid se vyznačuje schopností rychlého vstřebávání z plic, žaludku a střevního traktu, což je dáno jeho výraznými lipofilními vlastnostmi a dobrou propustností pro tkáně..

Po zavedení do nosní dutiny ve velmi malém množství je absorbován ze sliznice nosní dutiny (pouze jedna pětina látky vstupuje do systémového oběhu).

Po použití budesonidu k inhalaci vstupuje přibližně jedna čtvrtina jedné dávky látky do alveol.

Asi 90% dávky budesonidu, která se dostala do žaludku a střevního traktu, je zcela zničena enzymatickým systémem cytochromu P450 již při „prvním průchodu“ játry, což je doprovázeno tvorbou dvou hlavních neaktivních metabolitů (jejich aktivita je menší než 0,01 aktivity mateřské látky).

V malém množství je budesonid metabolizován v krevním séru a v plicích. Index biologické dostupnosti látky vstupující do žaludku a střev je 10%. Pokud jde o budesonid v alveolách, absorbuje se asi 25 až 30% jeho množství.

Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě je pozorována přibližně 15-45 minut po inhalaci nebo injekci léčiva do nosní dutiny..

Vazebný index budesonidu s plazmatickými bílkovinami albuminem je 85-95%. Systémová clearance léčiva, to znamená objem plazmy z něj odstraněný po určitou dobu při průchodu ledvinami, se hodnotí jako velmi vysoký (84 litrů za hodinu).

Poločas rozpadu je o něco méně než tři hodiny (přibližně 2,8 hodiny). Látka se vylučuje hlavně močí a výkaly ve formě konjugovaných a nekonjugovaných metabolitů (částečně - společně s žlučí ve formě metabolitů).

Plazmatický poločas u dětí je obvykle o řádově nižší než u dospělých pacientů. U dospělých pacientů s jaterními patologiemi se biologická dostupnost budesonidu může zvýšit.

Po perorálním podání se mohou hodnoty nejvyšší plazmatické koncentrace Cmax a doba do dosažení maximální koncentrace po dávce léčiva Tmax lišit. Indikátor Tmax se tedy u různých kategorií pacientů může pohybovat od 30 do 600 minut.

Ukazatel systémové dostupnosti látky po jedné dávce je také charakterizován variabilitou: například u pacientů s diagnostikovanou granulomatózní enteritidou (Crohnova choroba) je to více než dvakrát více než u skupiny zdravých dobrovolníků.

U pacientů s granulomatózní enteritidou je to tedy 21% a u zdravých dobrovolníků pouze 9%. Po podání opakovaných dávek budesonidu u subjektů z druhé skupiny se však blíží hodnotě indikátoru v první skupině..

Indikace pro použití

Budesonid je indikován u pacientů s diagnostikovanou:

  • bronchiální astma (v mírné, střední a těžké formě);
  • chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).

Kontraindikace

Kontraindikace pro předepisování léku jsou:

  • individuální přecitlivělost na budesonid;
  • věk dítěte do šesti let;
  • intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatek laktázy (je to způsobeno skutečností, že léčivo obsahuje laktózu jako pomocnou složku).

Budesonid je s opatrností předepisován pacientům s:

  • plicní tuberkulóza;
  • cirhóza jater;
  • respirační infekce houbového, bakteriálního a virového původu;
  • glaukom;
  • hypotyreóza;
  • osteoporóza.

Vedlejší efekty

Léčba inhalačním budesonidem může v některých případech způsobit rozvoj kandidální infekce orofaryngu. Zkušenosti s užíváním léku ukazují, že příznaky kandidózy se vyskytují mnohem méně často, pokud se inhalační procedura provádí před jídlem a po něm důkladně vypláchněte ústní dutinu.

Pokud přesto nebylo možné vyhnout se kandidální infekci, není nutné léčbu inhalací ukončit, ale pacientovi je navíc předepsán účinný přípravek proti Candida spp. lokální antifungální léky.

Stejně jako většina ostatních inhalačních glukokortikosteroidů může budesonid vyvolat vývoj systémových nežádoucích účinků, včetně:

  • porušení normální činnosti nadledvin;
  • snížená míra růstu u dětí a dospívajících;
  • pokles minerální hustoty kostí;
  • vývoj katarakty a glaukomu;
  • zvýšená náchylnost k různým druhům infekčních chorob;
  • zhoršená schopnost přizpůsobit se stresovým situacím.

Je však třeba poznamenat, že pravděpodobnost takových nežádoucích účinků při užívání léku ve formě inhalace je mnohem nižší než u léků určených k perorálnímu podání..

Jako plnivo pro přípravek Budesonide Easyhaler se používá laktóza, která obsahuje malé množství mléčných bílkovin a která může u pacientů s intolerancí způsobit alergické reakce..

Možné negativní důsledky užívání budesonidu jsou rozděleny podle četnosti jejich vývoje. Mezi nejčastější reakce patří chrapot, kašel, podráždění orofaryngu, potíže s polykáním.

Vzácně se mohou objevit reakce přecitlivělosti, včetně kožních vyrážek, kontaktní dermatitidy, kopřivky, angioedému a anafylaktického šoku..

Endokrinní systém ve vzácných případech reaguje na příjem budesonidu hypo- nebo hyperkorticismem, tj. Snížením nebo zvýšením produkce hormonů nadledvin. Ve velmi vzácných případech může být funkce nadledvin potlačena.

Rovněž pravděpodobnost vývoje duševních reakcí, které lze vyjádřit ve formě depresivních stavů, zvýšení úrovně agresivity, zvýšené excitability, úzkosti, výskytu různých druhů psychóz, změn chování u dětí, úzkosti a zvýšené motorické aktivity.

Ve velmi vzácných případech se poruchy nervového systému mohou projevit jako nadměrná nervozita, podrážděnost a různé druhy poruch spánku.

Ve vzácných případech je navíc možné:

  • výskyt příznaků bronchospasmu;
  • výskyt příznaků poškození kůže a podkožní tkáně, které jsou vyjádřeny ve formě kopřivky, dermatitidy, erytému, hematomů, angioedému atd.;
  • zpomalení růstu.

Ve velmi vzácných případech oční onemocnění a snížená hustota kostí.

Budesonid: návod k použití a dávkovací režim

Budesonid je určen k inhalačnímu použití. Doporučuje se užívat jej pravidelně, aby byla zajištěna optimální odpověď na farmakoterapii..

Při přechodu na použití přípravku Easyhaler Budesonide z jiných inhalačních látek je léčebný režim zvolen individuálně na základě charakteristik průběhu onemocnění. Současně je pozornost věnována také vlastnostem dříve předepsaných léků, léčebným režimům a způsobu užívání drogy..

Počáteční dávka je také upravena podle závažnosti nebo úrovně kontroly onemocnění. Viditelný terapeutický účinek je zpravidla zaznamenán několik dní po zahájení léčby a dosahuje svého maxima několik týdnů po prvním podání léku.

Dávka budesonidu se upravuje, dokud není dosaženo úplné kontroly nad onemocněním, poté se postupně snižuje na minimum, při kterém bude udržována účinná kontrola v průběhu bronchiálního astmatu.

Počáteční dávka budesonidu se vypočítá následovně:

  • 200-400 mcg denně - u dospělých pacientů s diagnostikovaným mírným bronchiálním astmatem (ne vyšší než stupeň 2), včetně starších lidí a dospívajících starších dvanácti let (podle údajů lékaře je povoleno zvýšení dávky na 800 mcg denně) ;
  • 200-400 mcg denně - pro děti ve věku od šesti do dvanácti let (podle údajů lékaře je povoleno zvýšení dávky na 800 mcg denně);
  • až 1 600 mikrogramů denně - u dospělých pacientů s diagnostikovaným středně těžkým a těžkým bronchiálním astmatem (stupně 3, resp. 4).

Dávka během udržovací léčby se volí na základě závažnosti onemocnění a klinické odpovědi na léčbu předepsanou pacientovi. Po dosažení kontroly nad astmatem je dávka snížena na minimální přípustnou míru, což udržuje požadovaný klinický účinek.

Při dávkování léku dvakrát denně se jedna udržovací dávka léku pohybuje v rozmezí od 200 do 400 μg u dospělých pacientů s diagnostikovaným mírným bronchiálním astmatem (ne vyšší než ve 2. stadiu), včetně starších lidí a dospívajících starších dvanácti let..

Podle indikací lékaře je během období exacerbace onemocnění povoleno zvýšit denní dávku léku na 1600 mcg denně. Je rozdělena do dvou dávek a snížena po stabilizaci stavu pacienta..

Dávkovací režim léku jednou denně při předepisování udržovací léčby zahrnuje použití dospělých pacientů s diagnostikovaným mírným bronchiálním astmatem (ne vyšším než 2. fáze), včetně starších lidí a dospívajících ve věku nad dvanáct let:

  • 200-400 mcg jednou denně, pokud předtím neužívaly glukokortikosteroidní léky;
  • až 800 mcg jednou denně, pokud byl průběh onemocnění dříve kontrolován inhalačními léky na bázi glukokortikosteroidů předepsanými pro podávání dvakrát denně.

Dětem ve věku od šesti do dvanácti let s diagnózou „mírného až středně těžkého bronchiálního astmatu“ je předepsáno 200 až 400 μg budesonidu jako udržovací denní dávka, pokud:

  • pacienti v této kategorii dosud nebyli léčeni steroidy;
  • inhalační glukokortikosteroidní léky dříve předepsané pro užívání dvakrát denně umožnily zcela udržet průběh onemocnění pod kontrolou.

Po převedení pacienta na jednu denní dávku, která se pohybuje od 200 do 400 μg, je dávka snížena na minimum, při kterém bude udržována účinná kontrola průběhu onemocnění..

Považuje se za optimální užívat drogu jednou denně ve večerních hodinách. Je důležité, aby to bylo zároveň pravidelné.

Doposud nejsou k dispozici dostatečné údaje k vytvoření optimálního schématu přenosu pacientů, kteří dříve nepodstoupili inhalační terapii glukokortikosteroidy, na Easyhaler Budesonide jednou denně..

Při zhoršení průběhu onemocnění a zhoršení stavu pacienta při užívání léku jednou denně instrukce doporučuje zdvojnásobení denní dávky převedením pacienta na inhalaci dvakrát denně při zachování dříve stanovené jednotlivé dávky.

Současně se pacientům doporučuje, aby okamžitě kontaktovali svého lékaře..

Pacientům se také doporučuje, aby neustále udržovali po ruce krátkodobě působící bronchodilatátory, které jsou určeny ke zmírnění příznaků akutních záchvatů bronchiálního astmatu..

U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (COPD) je dávka budesonidu volena individuálně na základě závažnosti onemocnění. Počáteční dávka, která se doporučuje podle pokynů k léku, je od 100 do 400 μg látky dvakrát denně.

Nejvyšší tolerovaná dávka je 800 mikrogramů budesonidu dvakrát denně.

Předávkovat

Výskyt akutních toxických reakcí na budesonid je charakterizován jako vzácný. Dlouhodobé užívání vysokých dávek léku může vyvolat vývoj systémových reakcí na glukokortikosteroidní léky, včetně:

  • zvýšená náchylnost k různým druhům infekcí;
  • nástup příznaků hyper- nebo hypokorticismu;
  • potlačení normální funkce nadledvin.

Ve vzácných případech může pacient zahájit proces atrofie kůry nadledvin..

Pokud se objeví příznaky akutního předávkování, není nutná žádná zvláštní léčba. Léčba budesonidem pokračuje za použití terapeutických dávek doporučených ke kontrole průběhu onemocnění..

Zpravidla trvá několik dní, než se obnoví funkce hypotalamu, hypofýzy a kůry nadledvin..

Ve stresových situacích může být nutné preventivně systémově podávat glukokortikosteroidy (například vysoké dávky hydrokortizonu)..

Pacienti, kteří vykazují příznaky atrofie kůry nadledvin, jsou klasifikováni jako závislí na steroidech a dokud není jejich stav úplně stabilizován, jsou převedeni na adekvátní podpůrnou léčbu pomocí systémových glukokortikosteroidů.

Interakce

Současné podávání s budesonidem léčiv, která interagují s izoenzymy systému cytochromu P450 3A4, včetně itrakonazolu, ketokonazolu, nelfinaviru, ethinylestradiolu atd., Vede k narušení metabolické transformace budesonidu a vyvolává zvýšení jeho plazmatické koncentrace.

Při krátkodobé léčbě budesonidem (ne více než 1–2 týdny) není taková změna v plazmatické koncentraci vůbec významná. Pokud je však nutná dlouhá léčba, je třeba ji bezpodmínečně zohlednit..

Vzhledem k nedostatku údajů o zajištění požadovaného dávkování se v takových případech nedoporučuje kombinovat výše uvedené léky. Pokud se však takové kombinaci nelze žádným způsobem vyhnout, mezi dávkami léků vydrží v co nejdelších intervalech a dávka budesonidu se sníží.

Účinnost systémových glukokortikosteroidů je významně snížena, pokud jsou předepisována v kombinaci s léky, které indukují procesy mikrosomální oxidace (například fenobarbital nebo rifampicin).

Účinek budesonidu se zvyšuje, pokud se podává v kombinaci s anabolickým steroidem Methandrostenolone nebo estrogenními léky..

Zvýšení koncentrace budesonidu bylo zaznamenáno u žen, které během léčby tímto lékem také užívaly estrogeny a steroidní antikoncepci. Současně nedošlo k žádnému účinku kombinace látky s nízkými dávkami kombinovaných perorálních kontraceptiv..

Vzhledem k pravděpodobnosti potlačení funkce nadledvin může test provedený ke zjištění hypofyzární nedostatečnosti a naznačující stimulaci adrenokortikotropního hormonu poskytnout falešné výsledky.

Podmínky prodeje

Droga je klasifikována jako lék na předpis.

Podmínky skladování

Uchovávejte budesonid mimo dosah dětí, chráněn před světlem a vlhkostí. Optimální teplotní režim - ne více než 30 ° С..

Skladovatelnost

V původním obalu je použitelný po dobu 3 let. Po otevření hliníkového sáčku by měl být prášek použit do šesti měsíců.

Po uplynutí této doby je užívání drogy zakázáno..

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že při užívání glukokortikosteroidů existuje riziko zpomalení růstu u dětských a dospívajících pacientů, měl by být růst pacientů neustále pod kontrolou.

Pokud je zaznamenána retardace růstu, je léčebný režim revidován, aby se snížila dávka budesonidu na minimum účinné. Kromě toho je pacientovi předvedena konzultace s dětským pulmonologem.

Lék není určen k léčbě bronchospasmu nebo status asthmaticus v akutní formě. Tyto stavy jsou léčeny podle doporučení lékaře..

Protože Budesonide Easyhaler je profylaktické činidlo, je k dosažení požadovaného klinického účinku nutné pravidelné užívání (i při absenci příznaků astmatu). Také byste neměli náhle přestat užívat drogu..

Pokud je nutné převést pacienty užívající perorální glukokortikosteroidy na inhalované formy budesonidu, další léčba zahrnuje stanovení dalších terapeutických opatření.

Před jmenováním vysokých dávek glukokortikosteroidů pro inhalaci, které se užívají dvakrát denně, je třeba stabilizovat průběh onemocnění pacienta.

Pokud jde o inhalace, jsou prováděny jako doplněk k obvyklé udržovací dávce systémových glukokortikosteroidů..

Asi po deseti dnech začnou přestat užívat systémové glukokortikosteroidy postupným snižováním denní dávky na nejnižší možnou hladinu. V některých případech není vyloučeno úplné nahrazení perorálních glukokortikosteroidů inhalačními léky.

Při přechodu na inhalační léky mohou pacienti s dysfunkcí kůry nadledvin, stejně jako v obdobích zvýšeného stresu (například je-li nutné provést chirurgický zákrok, infekční onemocnění, exacerbace astmatu atd.), Vyžadovat další předpis systémových glukokortikosteroidů.

To platí také pro pacienty, kteří jsou dlouhodobě léčeni vysokými dávkami glukokortikosteroidů pro inhalační použití..

Při přechodu z perorálních glukokortikosteroidů na inhalační léky se u pacienta mohou objevit příznaky, které byly dříve potlačeny v důsledku systémové léčby glukokortikosteroidy. Mezi tyto příznaky patří:

  • bolest svalů;
  • rýma alergické povahy původu;
  • bolest kloubů;
  • ekzém.

K zastavení těchto příznaků jsou pacientovi navíc předepsány specifické léčebné metody..

Po zrušení systémové léčby glukokortikosteroidy také není vyloučen výskyt známek obecné malátnosti, ke kterým dochází i přesto, že funkce dýchání je nejen zachována, ale v některých případech se dokonce zlepšuje.

V takových situacích pokračuje inhalační léčba a perorální glukokortikosteroidy jsou přerušeny, a to navzdory přítomnosti klinických indikací pro zrušení inhalace budesonidem (například příznaky, které naznačují nedostatečnost nadledvin).

S rozvojem příznaků takzvaného paradoxního bronchospasmu, který může být někdy doprovázen inhalační terapií, se k jejich úlevě okamžitě používají inhalační rychle působící bronchodilatátory..

Užívání budesonidu je přerušeno a pacientovi je předepsáno vyšetření a případně alternativní způsoby léčby.

V případech, kdy se i přes řádnou kontrolu léčby vyskytnou epizody dušnosti, je k jejich zastavení použit rychle působící bronchodilatátor a poté je přehodnocen léčebný režim.

V některých případech, pokud pacient nevykazuje zlepšení svého stavu ani při stanovení maximálních přípustných dávek budesonidu pro inhalaci, je léčba doplněna jmenováním krátkého průběhu léčby s použitím glukokortikosteroidů systémového účinku.

Někdy, zejména při předepisování vyšších dávek léku, a pokud je to nutné pro dlouhodobou léčbu, mohou mít systémové důsledky užívání inhalačních glukokortikosteroidů.

Mezi tyto důsledky patří:

  • syndrom hyperkortizolismu (Cushingův syndrom);
  • změna vzhledu podle typu Cushing, který je charakterizován výskytem známek typické obezity s nadměrným ukládáním tuku na obličeji, snížením objemu končetin v důsledku svalové atrofie a výskytem strií;
  • potlačení nadledvin;
  • zpomalení růstu u dětí a dospívajících;
  • glaukom;
  • šedý zákal;
  • snížená hustota kostí.

Ve velmi vzácných případech jsou možné poruchy chování a psychologické poruchy, včetně poruch spánku, psychomotorických poruch (zejména hyperaktivity), úzkosti, deprese. Děti mohou mít záchvaty agresivity.

Takové důsledky po inhalaci glukokortikosteroidů jsou však považovány za mnohem méně pravděpodobné než po užívání těchto léků ústami..

Aby se zabránilo jejich výskytu, je budesonid předepisován v minimální terapeutické dávce, při které je zaznamenán nezbytný klinický účinek a lze regulovat průběh onemocnění..

V případech, kdy použití vysokých dávek inhalovaného budesonidu dostatečně nekontroluje bronchiální astma, je pacientům kromě inhalace předepsána krátká léčba s použitím systémových glukokortikosteroidů.

U pacientů s nově diagnostikovanou chronickou obstrukční plicní nemocí může být zahájení léčby inhalačními glukokortikosteroidy doprovázeno zvýšeným rizikem pneumonie..

Aby se zabránilo rozvoji orální kandidózy a chrapotu hlasu, měli by si pacienti po každé inhalační proceduře důkladně opláchnout ústa nebo si vyčistit zuby. Léčba orální kandidózy zahrnuje lokální antimykotika a někdy dočasné vysazení inhalačního glukokortikosteroidu..

Pacienti s anamnézou závislosti na perorálních glukokortikosteroidech mívají adrenální dysfunkci vyžadující prodloužené zotavení..

Když jsou převedeny na inhalační glukokortikosteroidy, riziko zhoršení funkce nadledvin přetrvává po dlouhou dobu, a proto musí pacienti neustále podstupovat kontrolu nad funkcí „hypotalamus-hypofýza-kůra nadledvin“.

Pokud je zhoršení průběhu onemocnění spojeno s poškozením dýchacích cest bakteriální mikroflórou, je další léčba doplněna jmenováním antibiotik. V tomto případě je často nutné adekvátní zvýšení dávky inhalačních glukokortikosteroidů a jmenování systémových glukokortikosteroidů..

Jako nouzovou pomoc při úlevě od příznaků akutních astmatických záchvatů použijte v případě potřeby inhalační bronchodilatátory rychlého účinku.

Před zahájením léčby léky Budesonide Easyhaler vyžadují pacienti s plicní tuberkulózou (aktivní i neaktivní) diagnostická a specifická terapeutická opatření k zajištění kontroly nad tímto onemocněním.

U pacientů s infekčními chorobami dýchacích cest plísňového, virového nebo jiného původu je rovněž nutné důkladné vyšetření, monitorování a zvláštní léčba..

Jejich použití přípravku Budesonide Easyhaler je povoleno pouze v případech, kdy jsou infekce zcela léčeny.

U stavů charakterizovaných zvýšenou produkcí hlenu v dýchacích cestách je nutná krátká kúra perorálních glukokortikosteroidů.

U pacientů se závažnými jaterními patologiemi může léčba budesonidem vést ke zpomalení rychlosti vylučování léčiva a v důsledku toho ke zvýšení jeho systémové biologické dostupnosti..

Lze pozorovat také různé systémové účinky, což zase vyžaduje neustálé sledování funkce systému „hypotalamus-hypofýza-kůra nadledvin“.

Je zakázáno používat budesonid u pacientů se syndromem intolerance laktózy, nedostatkem laktázy (Lappovým syndromem) nebo zhoršenou absorpcí glukózy a galaktózy..

V případech, kdy se určité nežádoucí účinky vyvinou na pozadí užívání léku, může být narušena schopnost řídit motorové vozidlo a jiné mechanismy.

Články O Zánět Hltanu