Berotek - návod k použití

Registrační číslo: P N015273 / 01

Obchodní název léku: Berotek

Mezinárodní nechráněný název:
Fenoterol

Chemický název:
1 - (3,5 - dihydroxyfenyl) -2 - [[1 - (4-hydroxybenzyl) ethyl] amino] ethanol hydrobromid

Dávková forma: inhalační roztok

Složení:
1 ml roztoku k inhalaci (= 20 kapek) obsahuje fenoterol hydrobromid 1 mg

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid 0,1 mg, dihydrát edetanu disodného 0,5 mg, chlorid sodný 8,60 mg, kyselina chlorovodíková 1N (k úpravě pH 3,2) 0,946 mg, čištěná voda na 1,00 ml

Popis: Čirá, bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina, bez částic. Vůně je téměř nepostřehnutelná.

Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatátor - β₂-selektivní adrenomimetikum

ATX: R03AC04

Farmakologické vlastnosti:
Farmakodynamika
Berotek je účinný bronchodilatátor k prevenci a zmírnění záchvatů bronchospasmu u bronchiálního astmatu a dalších stavů doprovázených reverzibilní obstrukcí dýchacích cest, jako je chronická obstrukční bronchitida (s nebo bez plicního emfyzému).

Fenoterol je selektivní β stimulant₂-adrenergní receptory v rozmezí terapeutických dávek. Stimulace β₁-adrenergní receptory se vyskytují při použití vyšších dávek léku. Vazba na β₂-adrenergní receptory aktivuje adenylátcyklázu prostřednictvím stimulační G_S-protein s následným zvýšením tvorby cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP), který aktivuje proteinkinázu A, tento zbavuje myosin schopnosti vázat se s aktinem, což způsobuje relaxaci hladkého svalstva.

Fenoterol uvolňuje hladké svaly průdušek a cév a chrání před bronchokonstrikčními podněty, jako je histamin, metacholin, studený vzduch a alergeny (časná reakce). Fenoterol navíc inhibuje uvolňování bronchokonstrikčních a prozánětlivých mediátorů ze žírných buněk. Zvýšená mukociliární clearance byla prokázána po použití fenoterolu (v dávce 0,6 mg).

Díky stimulačnímu účinku na β₁-adrenergní receptory, fenoterol může mít vliv na myokard (zejména při dávkách převyšujících terapeutické dávky), což způsobuje zvýšení srdeční frekvence a zvýšení.

Fenoterol rychle zmírňuje bronchospazmus různého původu. Bronchodilatace se vyvíjí během několika minut po inhalaci a trvá 3 až 5 hodin.

Předdechování fenoterolu také zabraňuje bronchokonstrikci, ke které dochází pod vlivem různých podnětů, jako je cvičení, studený vzduch a alergeny (časná odpověď).

Farmakokinetika
Po inhalaci se 10 - 30% účinné látky uvolněné z aerosolového přípravku dostane do dolních dýchacích cest, v závislosti na inhalační technice a použitém inhalačním systému. Zbytek je uložen v horních dýchacích cestách a v ústech a poté spolknut.

Absolutní biologická dostupnost fenoterolu po inhalaci odměřeného aerosolu je 18,7%. Absorpce fenoterolu z plic je dvoufázová: 30% dávky se vstřebává rychle (poločas 11 minut) a 70% - pomalu (poločas 120 minut). Maximální plazmatická koncentrace po inhalaci 200 μg fenoterolu je 66,9 pg / ml (doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace t_max 15 minut).

Po perorálním podání je absorbováno přibližně 60% dávky fenoterol-hydrobromidu. Absorbované množství prochází rozsáhlou první fází metabolismu v játrech, což vede k perorální biologické dostupnosti přibližně 1,5% a jeho podíl na koncentraci fenoterolu v plazmě po inhalaci je malý..

Distribuce fenoterolu v plazmě po intravenózním podání je dostatečně popsána 3složkovým farmakokinetickým modelem (poločas je ta = 0,42 min, tp = 14,3 min a ty = 3,2 h). Distribuční objem fenoterolu při konstantní koncentraci po intravenózním podání je 1,9-2,7 l / kg, vazba na plazmatické proteiny je od 40 do 55%.

Fenoterol prochází intenzivním metabolizmem v játrech konjugací s glukuronidy a sulfáty. Polknutá část dávky fenoterolu se metabolizuje primárně sulfatací. Tato metabolická inaktivace mateřské látky začíná již ve střevní stěně.

Fenoterol se vylučuje ledvinami a žlučí ve formě neaktivních síranových konjugátů. Biotransformace, včetně vylučování žlučí, prochází hlavní částí - asi 85%. Vylučování fenoterolu močí (0,27 l / min) odpovídá přibližně 15% průměrné celkové clearance systémově dostupné dávky. Objem renální clearance svědčí o tubulární sekreci fenoterolu kromě glomerulární filtrace. Po inhalaci se 2% dávky vylučují ledvinami v nezměněné podobě do 24 hodin.

Fenoterol hydrobromid v nezměněné formě může procházet placentární bariérou a vstupovat do mateřského mléka.

Indikace pro použití

- Útoky na bronchiální astma nebo jiné stavy s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest, chronickou bronchitidou, chronickou obstrukční plicní nemocí.
- Prevence záchvatů bronchiálního astmatu v důsledku fyzické námahy.
- Jako bronchodilatátor před inhalací jiných léků (antibiotika, mukolytika, glukokortikosteroidy)
- Provádění bronchodilatačních testů při studiu funkce vnějšího dýchání.

Kontraindikace
Přecitlivělost na fenoterol nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, tachyarytmie.

Opatrně
Za následujících podmínek by měl být přípravek Berotek používán pouze po důkladném posouzení přínosu / rizika léčby, zejména pokud jsou použity maximální doporučené dávky: arteriální hypotenze, arteriální hypertenze, hypertyreóza, hypokalémie, nedostatečně kontrolovaný diabetes mellitus, nedávný infarkt myokardu (za poslední 3 měsíce), závažná organická onemocnění srdce a cév, jako je chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, ischemická choroba srdeční, srdeční vady (včetně aortální stenózy), těžká poškození mozkových a periferních tepen, feochromocytom, děti do 6 let.

Těhotenství a období kojení
Výsledky předklinických studií v kombinaci s dosavadními zkušenostmi s klinickým užíváním léku neodhalily žádné nežádoucí účinky během těhotenství. Lék by měl být užíván s opatrností během těhotenství, zejména v prvním trimestru, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Je třeba vzít v úvahu možnost inhibičního účinku fenoterolu na kontraktilní aktivitu dělohy..

Předklinické studie prokázaly, že fenoterol přechází do mateřského mléka. Bezpečnost léku během kojení nebyla studována. Během kojení je užívání drogy možné, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.

Způsob podání a dávkování
Léčba přípravkem Berotek se provádí inhalací za použití komerčně dostupných nebulizátorů. Plicní depozice a systémová biologická dostupnost léčiva závisí na použitém rozprašovači a může být vyšší než při použití aerosolu s odměřenými dávkami Berotek N. Při použití stacionárního zdroje kyslíku je nejlepší inhalovat roztok rychlostí 6 - 8 l / min..

Při dávkování je třeba mít na paměti, že 20 kapek je 1 ml, přičemž 1 kapka obsahuje 50 μg fenoterol hydrobromidu. Doporučená dávka přípravku Berotek se zředí v nebulizační komoře 0,9% roztokem chloridu sodného na konečný objem 3 až 4 ml a vdechuje se, dokud se nedosáhne dostatečné úlevy od příznaků. Berotek se nesmí ředit destilovanou vodou. Roztok se pokaždé zředí bezprostředně před použitím; zbytky připraveného roztoku se nalijí.

Roztok Berotec lze inhalovat současně s anticholinergními a mukolytickými léky, u nichž byla prokázána kompatibilita - roztoky k inhalaci Atrovent (ipratropiumbromid) a Lazolvan (ambroxol).

Léčba přípravkem Berotek by měla být zahájena a prováděna pod dohledem zdravotnického personálu, například na klinice. Pacientům lze po konzultaci s lékařem doporučit domácí léčbu v případech, kdy použití nízkodávkovaného aerosolu s odměřenými dávkami rychle působícího beta-agonistu bronchodilatátoru (jako je Berotek N) nestačí ke zmírnění stavu. Lze jej doporučit také pacientům, kteří potřebují terapii rozprašovačem z jiných důvodů, například v případě problémů s používáním odměřených aerosolů nebo pokud je nutné předepisovat vyšší dávky..

Léčba by obvykle měla být zahájena nejnižšími doporučenými dávkami. Dávka by měla být individuálně přizpůsobena potřebám pacienta a upravena podle závažnosti akutní epizody. Léčba by měla být vysazena, když je dosaženo dostatečné úlevy od příznaků.

Pokud je to nutné, dávku lze znovu aplikovat po nejméně 4 hodinách.

Dávka může záviset na způsobu inhalace a vlastnostech použitého rozprašovače. Trvání inhalace lze regulovat objemem ředění léčiva.

Doporučují se následující dávkovací režimy.
Dospělí (včetně pacientů starších 75 let) a dospívající starší 12 let:
a) Útoky na bronchiální astma a další stavy s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest
Inhalace 0,5 ml (10 kapek = 500 μg fenoterol hydrobromidu) je ve většině případů dostatečné pro okamžitou úlevu od příznaků; pokud je nutné předepsat lék až 4krát denně, je třeba zvážit snížení jednotlivých dávek v závislosti na účinnosti rozprašovače;

v závažných případech (například u většiny pacientů vstupujících na jednotku intenzivní péče) mohou být nutné vyšší dávky - 1 - 1,25 ml (20 - 25 kapek = 1 000 - 1 250 μg hydrobromidu fenoterolu);

v extrémně závažných případech lze pod dohledem lékaře podávat dávky až 2 ml (40 kapek = 2 000 μg fenoterol hydrobromidu);

b) Prevence bronchiálních astmatických záchvatů v důsledku fyzické námahy
Inhalace 0,5 ml (10 kapek = 500 mikrogramů hydrobromidu fenoterolu) před cvičením.

Děti od 6 do 12 let (váží asi 22-36 kg):
a) Útoky na bronchiální astma a další stavy s reverzibilní obstrukcí dýchacích cest:
Inhalace 0,25-0,5 ml (5-10 kapek = 250-500 mcg fenoterol hydrobromidu) ve většině případů postačuje k okamžité úlevě od příznaků;

pokud je nutné předepsat lék až 4krát denně, je třeba zvážit snížení jednotlivých dávek v závislosti na účinnosti rozprašovače;

v závažných případech (například ve většině případů nemocniční péče) mohou být nutné vyšší dávky až do 1 ml (20 kapek = 1 000 μg fenoterol hydrobromidu);

v extrémně závažných případech lze pod dohledem lékaře podávat dávky až 1,5 ml (30 kapek = 1 500 μg fenoterol hydrobromidu);

b) Prevence bronchiálních astmatických záchvatů v důsledku fyzické námahy:
Inhalace 0,5 ml (10 kapek = 500 μg fenoterol hydrobromidu) před cvičením;

Děti do 6 let (vážící méně než 22 kg):
Vzhledem k omezeným informacím o použití drogy v této věkové skupině se léčba provádí pouze pod dohledem lékaře, který lék předepisuje v následující dávce: Inhalace. Asi 50 mikrogramů fenoterol hydrobromidu na dávku (= 0,05 ml nebo 1 kapku) na 1 kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 0,5 ml (10 kapek) na dávku až 3krát denně.

Vedlejší účinek
Stejně jako všechny ostatní typy inhalační léčby může přípravek Berotek způsobit místní dráždivé příznaky.

Z imunitního systému
přecitlivělost

Na straně metabolismu a výživy
Hypokalémie, včetně těžké hypokalémie

Z nervového systému
neklid, nervozita, třes, bolest hlavy, závratě

Na straně kardiovaskulárního systému
ischemie myokardu, arytmie, tachykardie, palpitace, zvýšený systolický krevní tlak, snížený diastolický krevní tlak

Z dýchacího systému
paradoxní bronchospasmus, kašel, podráždění hrtanu a hltanu

Z trávicího systému:
nevolnost, zvracení

Kůže a podkožní tkáň
hyperhidróza, kožní reakce jako vyrážka, svědění, kopřivka

Muskuloskeletální systém a související tkáňové nemoci
svalové křeče, myalgie, svalová slabost

Předávkovat
Příznaky
Při předávkování se očekávají příznaky způsobené nadměrnou beta-adrenergní stimulací. Nejvýraznější jsou tachykardie, bušení srdce, třes, pokles nebo zvýšení krevního tlaku, zvýšení pulzního tlaku, angina pectoris, arytmie a návaly obličeje. Při užívání fenoterolu v dávkách převyšujících doporučené dávky pro schválené indikace byly také pozorovány metabolická acidóza a hypokalémie..

Léčba
Léčba přípravkem Berotek by měla být ukončena. Monitorujte acidobazickou rovnováhu a rovnováhu elektrolytů.

K léčbě se používají sedativa; v závažných případech se provádí intenzivní symptomatická léčba.

Jako specifická antidota, β-blokátory (nejlépe selektivní β₁-adrenergní blokátory); současně je třeba zvážit možnost zvýšené bronchiální obstrukce a u pacientů s bronchiálním astmatem je třeba pečlivě zvolit dávky těchto léků.

Interakce s jinými léčivými přípravky
β-adrenergní léky, anticholinergika, deriváty xanthinu (jako je teofylin), kyselina kromoglyková, glukokortikosteroidy a diuretika mohou zvýšit účinek a vedlejší účinky fenoterolu.

Pok indukovaná hypokalémie₂-agonisty, lze zlepšit souběžnou léčbou deriváty xanthinu, kortikosteroidy a diuretiky. Toto je třeba vzít v úvahu zejména u pacientů se závažnou obstrukcí dýchacích cest (viz část „Zvláštní pokyny“). Významné snížení bronchodilatace při současném užívání fenoterolu a beta-blokátorů.

Agonisté Β-adrenergních receptorů by měli být opatrní u pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidázy nebo tricyklická antidepresiva, která mohou zvýšit účinek agonistů β-adrenergních receptorů.

Inhalace celkových anestetik, jako je halothan, trichlorethylen a enfluran, zvyšuje pravděpodobnost kardiovaskulárních účinků β-adrenergních agonistů.

speciální instrukce
U pacientů s diabetes mellitus by mělo být během léčby prováděno pravidelné monitorování glukózy v plazmě..

Paradoxní bronchospazmus
Stejně jako ostatní inhalované léky může mít Berotek paradoxní bronchospazmus, který může být život ohrožující. Dojde-li k paradoxnímu bronchospasmu, je třeba lék okamžitě vysadit a nahradit alternativní léčbou.

Účinky na kardiovaskulární systém
Účinky na kardiovaskulární systém lze pozorovat při použití sympatomimetik, včetně léku Berotek. V literatuře existují údaje z poregistračních studií a publikací o vzácných případech ischemie myokardu spojených s užíváním beta-agonistů.

Pacienti se závažným srdečním onemocněním (např. Ischemická choroba srdeční, arytmie nebo závažné srdeční selhání), kterým je podáván Berotec, by měli být upozorněni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud dojde k bolesti na hrudi nebo ke zhoršení srdečního onemocnění..

Je třeba zvážit posouzení příznaků, jako je dušnost a bolest na hrudi, protože mohou být respirační nebo srdeční..

Hypokalémie
Potenciálně závažná hypokalémie způsobená beta terapií₂-agonisté. Doporučuje se být obzvláště opatrný u těžkého bronchiálního astmatu, protože hypokalemii lze potencovat souběžnou léčbou deriváty xanthinu, glukokortikosteroidy a diuretiky. Kromě toho může hypoxie zvýšit účinek hypokalémie na srdeční frekvenci. Hypokalémie může vést ke zvýšené náchylnosti k arytmiím u pacientů užívajících digoxin.

V takových situacích se doporučuje sledovat hladinu draslíku v séru..

Akutní progresivní dušnost
Pacienti by měli být poučeni, aby vyhledali okamžitou lékařskou pomoc v případě akutní, rychle se zhoršující dušnosti.

• Úleva od záchvatů bronchiálního astmatu (symptomatická léčba) je vhodnější než pravidelné užívání drogy;
• Pacienti by měli být vyšetřeni, aby zjistili potřebu nebo zesílili protizánětlivou léčbu (např. Inhalačními glukokortikosteroidy) ke kontrole zánětu dýchacích cest a prevenci opožděného poškození plic.

V případě zvýšené bronchiální obstrukce je nepřijatelné a může být riskantní zvyšovat frekvenci podávání β agonistů₂-adrenergní receptory, jako je lék Berotek, nad doporučené dávky a po dlouhou dobu. Použití zvýšených dávek β₂-Agonisté, jako je Berotec, pravidelně kontrolují příznaky bronchiální obstrukce, což může naznačovat zhoršení kontroly onemocnění. V takové situaci by měl být přezkoumán plán léčby a zejména adekvátnost protizánětlivé léčby, aby se zabránilo potenciálně život ohrožujícímu zhoršení kontroly nemoci..

Současné použití se sympatomimetiky a anticholinergními bronchodilatátory
Jiné sympatomimetické bronchodilatátory by se měly ve spojení s přípravkem Berotek používat pouze pod lékařským dohledem. Anticholinergní bronchodilatátory lze inhalovat současně s přípravkem Berotek.

Vliv na výsledky laboratorních testů
Užívání léku Berotek může vést k pozitivním výsledkům testů na přítomnost fenoterolu ve studiích zneužívání drog pro jiné než lékařské indikace, například kvůli zvýšeným fyzickým schopnostem sportovců (doping). Přípravek obsahuje konzervační látku - benzalkoniumchlorid a stabilizátor - edetát disodný. Ukázalo se, že tyto složky mohou u některých citlivých pacientů s hyperreaktivitou dýchacích cest způsobit bronchospazmus..

Vliv léku na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy
Studie účinků léku na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy nebyly provedeny..

Pacienti by však měli být upozorněni, že během klinických studií byly pozorovány příznaky jako závratě. Proto se při řízení nebo obsluze strojů doporučuje opatrnost..

Formulář vydání
Inhalační roztok 0,1%. 20, 40 a 100 ml v lahvičkách z jantarového skla s polyetylenovým kapátkem a polypropylenovým šroubovacím uzávěrem s kontrolou prvního otevření. Jedna láhev s návodem k použití v lepenkové krabici.

Podmínky skladování
Seznam B.
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
Chraňte před mrazem.
Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost
5 let.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky výdeje lékárny:
Předepsáno lékařem.

Název a adresa právnické osoby, na jejíž jméno bylo osvědčení o registraci vydáno
Boehringer Ingelheim International GmbH, Německo,
Německo, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173

Název a adresa místa výroby léčivého přípravku
Institute de Angeli S.R.L., Itálie
50066 Reggello, Prulli, 103 / C, Florencie, Itálie

Můžete získat další informace o léku a zaslat své žádosti a informace o nežádoucích příhodách na následující adresu v Rusku
OOO Boehringer Ingelheim
125171, Moskva, Leningradskoe shosse, 16A, budova 3

Berotec ® (Berotec ®)

Léčivá látka:

Obsah

• 3D obrázky
• Složení a forma uvolnění
• farmaceutický účinek
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace léku Berotek

• Kontraindikace
• Aplikace během těhotenství a kojení
• Vedlejší efekty
• Interakce
• Způsob podání a dávkování
• Předávkovat

• Opatření
• speciální instrukce
• Výrobce
• Podmínky skladování léku Berotek
• Doba použitelnosti léku Berotek
• Ceny v lékárnách

Farmakologická skupina

• Beta adrenomimetika

Nosologická klasifikace (ICD-10)

• J44 Jiná chronická obstrukční plicní nemoc
• J45 Astma
• J46 Status asthmaticus
• J98.8.0 * Bronchospasmus

3D obrázky

Složení a forma uvolnění

v lahvičkách s kapátkem z tmavého skla, 20 ml (1 ml = 20 kapek); v balení z lepenky 1 lahvička s kapátkem.

v aerosolových nádobkách s náustkem, 10 ml (200 dávek); 1 láhev v krabici.

Popis lékové formy

Inhalační roztok: čirá, bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina, bez částic. Vůně je téměř nepostřehnutelná.

farmaceutický účinek

Selektivně stimuluje beta₂-adrenergní receptory. Uvolňuje hladké svaly průdušek a cév a působí proti rozvoji bronchospastických reakcí způsobených vlivem histaminu, metacholinu, studeného vzduchu a alergenů (reakce přecitlivělosti okamžitého typu). Ihned po podání fenoterol blokuje uvolňování mediátorů zánětu a bronchiální obstrukce ze žírných buněk. Kromě toho bylo při použití fenoterolu ve vyšších dávkách zaznamenáno zvýšení mukociliární clearance..

Beta-adrenergní účinek léčiva na srdeční aktivitu (zvýšení síly a srdeční frekvence) je způsoben vaskulárním působením fenoterolu, stimulací beta₂-adrenergní receptory srdce a při použití dávek převyšujících terapeutické stimulaci beta₁-adrenergní receptory. Nejčastějším nežádoucím účinkem beta-agonistů je třes.

Lék snižuje kontraktilní aktivitu a tonus myometria.

Farmakodynamika

Fenoterol předchází a rychle zmírňuje bronchospazmus různého původu. Nástup účinku po inhalaci - po 5 minutách, maximálně - 30–90 minut, doba trvání - 3–6 hodin.

Farmakokinetika

V závislosti na metodě inhalace a použitém inhalačním systému se asi 10–30% účinné látky uvolněné z aerosolového přípravku po inhalaci dostane do dolních dýchacích cest, zbytek se usadí v horních dýchacích cestách a spolkne se. Výsledkem je, že část inhalovaného fenoterolu vstupuje do zažívacího traktu. Po inhalaci 1 dávky léčiva je stupeň absorpce 17% podané dávky. Absorpce je dvoufázová - 30% fenoterol hydrobromidu se rychle vstřebává s T_1/2 11 minut a 70% se pomalu absorbuje s T_1/2 120 minut.

Po perorálním podání je absorbováno asi 60% hydrobromidu fenoterolu. Je čas dosáhnout C_max krevní plazma - 2 hodiny Vazba na plazmatické bílkoviny - 40–55%. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se ledvinami a žlučí ve formě neaktivních síranových konjugátů.

Při parenterálním podávání fenoterolu se hydrobromid vylučuje podle třífázového modelu s T_1/2 - 0,42 minuty, 14,3 minuty a 3,2 hodiny.Biotransformace fenoterol hydrobromidu u člověka nastává výhradně konjugací se sulfáty, hlavně ve střevní stěně.

Fenoterol hydrobromid může procházet nezměněn placentární bariérou a přecházet do mateřského mléka.

Indikace pro Berotek ®

Prevence a zmírnění bronchospasmu u bronchiálního astmatu, chronické obstrukční bronchitidy, plicního emfyzému. Prevence astmatu při cvičení. Symptomatická léčba bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci.

Kontraindikace

Přecitlivělost, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, tachyarytmie,

srdeční choroby, aortální stenóza, dekompenzovaný diabetes mellitus, tyreotoxikóza, glaukom, hrozící potrat, těhotenství (I. trimestr).

Aplikace během těhotenství a kojení

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství, jmenování léku je možné v II-III trimestru těhotenství a během kojení, pouze pokud očekávaný účinek léčby převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: menší třes, nervozita; zřídka - bolest hlavy, závratě, porušení ubytování; v ojedinělých případech - změna psychiky.

Na straně kardiovaskulárního systému: tachykardie, palpitace (zejména u pacientů s přitěžujícími faktory); zřídka (při použití ve vysokých dávkách) - pokles DBP, zvýšení SBP, arytmie.

Z dýchacího systému: ve vzácných případech - kašel, místní podráždění; velmi zřídka - paradoxní bronchospazmus.

Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení.

Alergické reakce: zřídka - vyrážka, angioedém jazyka, rtů a obličeje, kopřivka.

Jiné: hypokalémie, zvýšené pocení, slabost, myalgie, křeče, zadržování moči.

Interakce

Beta-adrenergní a anticholinergika, deriváty xanthinu (theofylin) mohou zvýšit bronchodilatační účinek. Současné podávání dalších beta-adrenergních agonistů vstupujících do systémové cirkulace anticholinergik nebo derivátů xanthinu (například teofylinu) může vést ke zvýšeným vedlejším účinkům.

Možné významné oslabení bronchodilatačního účinku při současném podávání betablokátorů.

Současné užívání s inhibitory MAO a tricyklickými antidepresivy zvyšuje účinek přípravku Berotek N..

Inhalace halogenovaných uhlovodíkových anestetik (halothan, trichlorethylen, enfluran) může zvýšit účinek přípravku Berotek N na kardiovaskulární systém.

Na pozadí užívání přípravku Beroteka N se může vyvinout hypokalémie, která se může zvýšit při současném podávání xanthinových derivátů, steroidů a diuretik. Této skutečnosti je třeba věnovat zvláštní pozornost při léčbě pacientů s těžkými formami obstrukčních onemocnění dýchacích cest..

Hypokalémie může zvýšit riziko arytmií u pacientů užívajících digoxin. Hypoxie může navíc zhoršit negativní účinky hypokalémie na srdeční frekvenci. V takových případech se doporučuje sledovat hladinu draslíku v krevním séru..

Způsob podání a dávkování

Inhalace.

Inhalační roztok. Dospělí a děti starší 12 let, k úlevě od záchvatu bronchiálního astmatu - 0,5 ml (0,5 mg - 10 kapek), v těžkých případech - 1-1,25 ml (1-1,25 mg - 20-25 kapek) v extrémně závažných případech (pod lékařským dohledem) - 2 ml (2 mg - 40 kapek).

Prevence fyzické námahy a symptomatická léčba bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci - 0,5 ml (0,5 mg - 10 kapek) až 4krát denně.

Děti ve věku 6-12 let (tělesná hmotnost 22-36 kg) k úlevě od záchvatu bronchiálního astmatu - 0,25-0,5 ml (0,25-0,5 mg - 5-10 kapek), v těžkých případech - 1 ml ( 1 mg - 20 kapek), v extrémně závažných případech (pod lékařským dohledem) - 1,5 ml (1,5 mg - 30 kapek).

Prevence astmatu při cvičení a symptomatická léčba bronchiálního astmatu a dalších stavů s reverzibilním zúžením dýchacích cest - 0,5 ml (0,5 mg - 10 kapek) až 4krát denně. Děti do 6 let (tělesná hmotnost nižší než 22 kg) (pouze pod lékařským dohledem) - přibližně 50 μg / kg na dávku (0,25–1 mg - 5–20 kapek) až 3krát denně.

Doporučená dávka se bezprostředně před použitím zředí fyziologickým roztokem na objem 3-4 ml. Dávka závisí na způsobu inhalace a kvalitě spreje. V případě potřeby se provádějí opakované inhalace v intervalech nejméně 4 hodin.

Plechovka spreje. Akutní záchvat bronchiálního astmatu - 1 dávka, je-li to nutné, inhalaci lze opakovat po 5 minutách. Další jmenování léku je možné nejdříve po 3 hodinách. Pokud nedojde k žádnému účinku a jsou vyžadovány další inhalace, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc v nejbližší nemocnici.

Prevence fyzické námahy a symptomatická léčba bronchiálního astmatu a dalších stavů doprovázených reverzibilním zúžením dýchacích cest - 1-2 dávky na dávku, ale ne více než 8 dávek denně.

Pro dosažení maximálního účinku je nutné správně odměřený aerosol používat..

Před prvním použitím odměřeného aerosolu nádobu protřepejte a dvakrát stiskněte spodní část nádobky.

Při každém použití odměřeného aerosolu je třeba dodržovat následující pravidla:

1. Sejměte ochranný kryt.

2. Pomalu a zhluboka se nadechněte.

3. Držte balónek a položte rty kolem špičky. Válec musí směřovat vzhůru nohama.

4. Při nejhlubší možné inhalaci současně rychle přitlačte na dno balónku, dokud se neuvolní jedna inhalační dávka. Zadržte dech na několik sekund, poté odstraňte špičku z úst a pomalu vydechněte. Opakujte kroky pro druhou inhalační dávku.

5. Nasaďte ochranný kryt.

6. Pokud aerosolová nádoba nebyla používána déle než 3 dny, před použitím jednou stiskněte spodní část nádobky, dokud se neobjeví oblak aerosolu..

Balón je určen pro 200 inhalací. Poté by měl být válec vyměněn. Ačkoli v balónku může zůstat určitý obsah, může se snížit množství léčiva uvolněného inhalací..

Balón je neprůhledný, takže množství léčiva v balónu lze určit pouze následujícím způsobem: po odstranění ochranného víčka se balón ponoří do nádoby naplněné vodou. Množství léčiva se stanoví v závislosti na poloze balónku ve vodě.

Špička by měla být udržována v čistotě a v případě potřeby opláchnuta v teplé vodě. Po použití mýdla nebo čisticího prostředku násadec důkladně opláchněte čistou vodou.

Upozornění: plastový adaptér pro ústa je speciálně navržen pro odměřený aerosol Berotek N a slouží k přesnému dávkování léku. Adaptér se nesmí používat s jinými odměřenými aerosoly. Nepoužívejte aerosol Berotek N s odměřenými dávkami tetrafluoroethanu Berotek N s jinými adaptéry, s výjimkou adaptéru dodávaného s lahví..

Obsah válce je pod tlakem. Válec se nesmí otevírat a zahřívat nad 50 ° C.

Předávkovat

Příznaky: tachykardie, palpitace, arteriální hypertenze nebo hypotenze, zvýšený pulzní tlak, anginová bolest, arytmie, návaly, třes.

Léčba: jmenování sedativ, trankvilizérů, v závažných případech - intenzivní terapie. Jako antidota se doporučují kardioselektivní betablokátory. Je však třeba pamatovat na možné zvýšení bronchiální obstrukce pod vlivem betablokátorů a pečlivě zvolit dávku u pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo chronickou obstrukční chorobou plic..

Opatření

Je předepsán s opatrností na diabetes mellitus, nedávný infarkt myokardu, těžká onemocnění kardiovaskulárního systému, hypertyreóza, feochromocytom.

Při použití beta₂-agonisté, může se vyvinout těžká hypokalémie.

V případě akutní, rychle se zhoršující dušnosti (dušnosti) okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Je třeba mít na paměti, že dlouhodobé užívání velkých dávek ke zmírnění záchvatu může způsobit nekontrolované zhoršení průběhu onemocnění a bude vyžadovat nápravu základní protizánětlivé léčby inhalačními kortikosteroidy..

Zvláštní pozornost je třeba věnovat těžkému bronchiálnímu astmatu. tento účinek lze zvýšit současným užíváním derivátů xanthinu, glukokortikoidů a diuretik. Kromě toho může hypoxie zvýšit účinek hypokalémie na srdeční frekvenci. V takových situacích se doporučuje pravidelné sledování hladin draslíku v séru..

speciální instrukce

Při prvním použití nové lékové formy aerosolu Berotek N si pacienti mohou všimnout, že chuť nového léku je poněkud odlišná od předchozí lékové formy obsahující freon. Při přechodu z jedné formy do druhé by pacienti měli být upozorněni na možnou změnu chuti. Rovněž je třeba uvést, že léky jsou zaměnitelné a že chuť není relevantní pro bezpečnost a účinnost nového léku..

Další sympatomimetická bronchodilatancia by měla být podávána současně s přípravkem Berotec N pouze pod lékařským dohledem.

Výrobce

Boehringer Ingelheim Pharma KG, divize společnosti Boehringer Ingelheim International GmbH, Německo (inhalační aerosol s odměřenou dávkou).

Boehringer Ingelheim Italy S.p.A., Itálie (roztok k inhalaci).

Podmínky skladování léku Berotek ®

Udržujte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Berotek ®

inhalační roztok 1 mg / ml - 5 let.

aerosol pro inhalaci v dávce 100 μg / dávka - 3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Berotek pro inhalaci: návod k použití

Moderní medicína se vyvíjí mílovými kroky a pravidelně nabízí spotřebitelům nové léky na bronchodilatační účinek. Podle pokynů k použití je přípravek Berotek určen k inhalaci. Léčba je selektivní 2-adrenergní agonista, který může účinně zastavit záchvaty bronchiálního astmatu

Uvolněte formu a složení

Berotec se dodává spotřebitelům ve dvou uvolňovacích formách:

• Inhalační aerosol ve spreji má objem lahve 10 mililitrů. Jedna plechovka obsahuje 200 aerosolových dávek. V lékárnách se tato forma léku prodává pod názvem Berotek N.
• Řešení určené pro inhalační procedury - kapalina se prodává v tmavých lahvičkách s kapátkem o objemu 20, 40, 100 mililitrů. Lék je průhledný, bezbarvý, má slabý specifický zápach.

Hlavní účinnou látkou je fenoterol hydrobromid. Přípravek ve formě aerosolu obsahuje přísady biologických látek, které představují:

• HFA 134a;
• bezvodá kyselina citrónová;
• ethylalkohol;
• čištěná voda.

Lék ve formě kapek je doplněn:

• benzalkoniumchlorid;
• dihydrát edetanu disodného;
• chlorid sodný;
• kyselina chlorovodíková 1N;
• čištěná voda.

Použití fenoterolu poskytuje rychlý terapeutický účinek zmírněním bronchospasmu. Účinek je patrný do pěti minut po inhalačních procedurách. V některých případech může zastavení útoku berotekem trvat od 0,5 do 1,5 hodiny.

Kdy se přihlásit

Lék je určen k inhalačním postupům k odstranění bronchospasmu u dospělých a dětí starších čtyř let.

Dospělí

Pokyny předpokládají následující předpoklady pro použití řešení Beroteka:

• odstranění astmatických záchvatů způsobených bronchodilatačními účinky na dýchací cesty;
• chronická plicní onemocnění, která jsou obstrukční;

Lze použít řešení Beroteka:

• spolu s mukolytickými léky;
• při komplexní antibakteriální terapii;
• při léčbě glukokortikosteroidy.

Berotek účinně dilatuje průdušky, proto je často předepisován před studiemi dýchacího systému.

Při intenzivní fyzické námaze existuje riziko vzniku astmatického stavu. V tomto případě může lékař jako profylaktický prostředek předepsat příjem přípravku Berotek pomocí inhalátoru..

Pro děti

Děti od 4 do 6 let mohou přípravek Berotek používat pouze pod přísným lékařským dohledem, protože neexistují spolehlivé informace o bezpečnosti užívání drogy v tomto věku.

Indikace pro inhalace s roztokem Beroteka jsou uvedeny výše.

Kontraindikace

Je zakázáno používat drogu pro děti do čtyř let.

Berotec byste neměli užívat, pokud trpíte nesnášenlivostí kterékoli ze složek léku..

Kontraindikace pro přijetí jsou:

• aortální stenóza;
• tyreotoxikóza;
• jakékoli onemocnění srdce;
• kardiomyopatie.

Dávkování a pravidla pro použití

Při předepisování léku pro procedury pomocí inhalátoru zohledňuje odborník několik faktorů:

• účel přijetí;
• věková kategorie;
• hmotnost pacienta;
• sklon k alergickým reakcím.

Jak chovat

Berotek N nevyžaduje speciální přípravu, aerosol se stříká z plechovky pomocí speciální trysky.

Kapalná formulace používaná ve spojení s fyziologickým roztokem jako ředidlem.

Nepoužívejte vyčištěnou vodu.

Rychlost ředění závisí na věkové kategorii pacienta:

• u dětí mladších šesti let je 10 kapek léku doplněno třemi až čtyřmi mililitry fyziologického roztoku;
• děti, jejichž věk se pohybuje v rozmezí 6-12 let, by měly být použity od 2,5 do 3,0 ml izotonické tekutiny, bez ohledu na předepsaný objem léku;
• dospělým a dospívajícím je předepsáno 2,75 - 3,0 ml fyziologického roztoku.

Berotek, který působí jako profylaktické činidlo, se zředí solným roztokem v objemu dosahujícím 3,5 mililitru.

Vdechování pro děti

Berotek je předepsán ošetřujícím lékařem, který vypočítá jednu dávku na základě údajů o hmotnosti a věku dítěte. Rodiče jsou také povinni informovat lékaře o případech alergických projevů při užívání léků nebo jídla..

U dětí mladších šesti let, jejichž hmotnost nedosáhla 22 kg, je denní dávka přípravku Berotek definována jako 1 kapka na 1 kg. Jeden objem léku nemůže obsahovat více než 10 kapek, frekvence podávání - až třikrát po celý den.

Pokud je věk dítěte v rozmezí 6–12 let a jeho hmotnost je vyšší než 22 kg, pak se jednotlivá dávka přípravku Berotek pohybuje v rozmezí 5–20 kapek s frekvencí podávání až čtyřikrát během dne. Množství léků potřebných k zákroku závisí na hmotnosti malého pacienta a na závažnosti onemocnění. V pokročilých případech může být předepsána zvýšená dávka léku, což je třicet kapek..

Doba trvání inhalační terapie je stanovena ošetřujícím lékařem..

Dospělí a dospívající

Aby byl zajištěn pozitivní účinek, je nutné správně vypočítat dávku léku. K tomu je třeba mít na paměti, že 5 ml přípravku Beroteka obsahuje 100 kapek. V případě potřeby je léčba kombinována s mukolytickými léky.

Berotec se dodává ve dvou typech: kapky a hotový aerosol v plechovce. Použití každé z forem má své vlastní vlastnosti:

• akutní astmatický záchvat je zastaven jednou injekcí;
• denní profylaktický příjem je 8 dávek (jednorázový příjem ne více než 2 dávky);
• bronchospazmus se odstraní dvojnásobnou jednorázovou dávkou, denní dávka by neměla překročit 8 injekcí.

• při astmatu a bronchospasmu je předepsáno 10 kapek léčivé tekutiny, v případě naléhavé potřeby se počet kapek zdvojnásobí;
• profylaktické inhalace Berotekem se provádějí 4krát po celý den, množství léčiva na dávku je 0,5 ml.

Vedlejší efekty

Berotek nelze nazvat neškodným lékem, tento lék může způsobit řadu nepříjemných vedlejších účinků, které představují:

• projevy alergické povahy;
• kašel;
• zvýšená nervová podrážděnost;
• hyperglykémie;
• hypokalémie;
• nevolnost a zvracení;
• vysoké pocení;
• dezorientace v důsledku závratí;
• křeče;
• obecná slabost.

Aplikace během těhotenství a kojení

První trimestr těhotenství a kojení jsou absolutní kontraindikací pro inhalační procedury s přípravkem Berotek.

speciální instrukce

Inhalační postupy s léky vyžadují přísné dodržování dávek a frekvence podávání. Předpokladem je pravidelný lékařský dohled.

Chuť přípravků Berotek a Berotek N se liší.

Při použití přípravku Berotek N k inhalaci je třeba věnovat pozornost udržování náustku aerosolové nádoby v čisté formě. Tryska je vyjmuta z plechovky a omyta pod tekoucí teplou vodou.

Analogy

Analogy léku "Berotek" pro inhalaci jsou:

• Segamol;
• Partusisten;
• Aruterol;
• Berodual.

Jak jej správně skladovat

Berotec má být používán po dobu pěti let od data výroby. Skladování drogy je povoleno při pokojové teplotě, není dovoleno najít drogu v blízkosti otevřeného ohně, zmrazení je zakázáno.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je možné zakoupit pouze na lékařský předpis.

Recenze a ceny v lékárnách

Na území Ruské federace se náklady na inhalační roztok dodávaný ve 20 ml lahvích pohybují od 100 do 400 rublů. Průměrné náklady na aerosolovou plechovku jsou 300 rublů.

Pacienti, kteří byli léčeni přípravkem Berotek, uvádějí: „Lék rychle a po dlouhou dobu usnadňuje dýchání.“ Mezi recenzemi jsou i ty negativní, které obsahují hlavně informace o výskytu nežádoucích účinků..

Lékaři komentují: „Negativní účinek je často jednorázový a nevyžaduje přerušení léčby.“.

Shrnutí

Monitorování recenzí a cen nám umožňuje učinit jednoznačný závěr: Berotek má vysokou účinnost a dostupnou cenu. Vdechování léku by mělo být prováděno pod lékařským dohledem. Aby se zabránilo vzniku negativních účinků, musí pacienti přísně dodržovat pokyny ošetřujícího lékaře a dodržovat předepsané dávkování..

Návod k použití BEROTEC

Uvolňovací forma, složení a balení

Inhalační roztok 0,1% bezbarvý nebo téměř bezbarvý, průhledný, bez částic, s téměř nepostřehnutelným zápachem.

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, edetát disodný, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, čištěná voda.

20 ml - lahve z tmavého skla s kapátkem (1) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Fenoterol hydrobromid je selektivní stimulant beta 2 -adrenergních receptorů, pokud se užívá v terapeutických dávkách. Stimulace β 1 -adrenergních receptorů nastává, když se léčivo používá ve vyšších dávkách (například během tokolytické léčby). Vazba p2-adrenergních receptorů aktivuje adenylcyklázu prostřednictvím stimulačního Gs-proteinu, po kterém následuje zvýšení produkce cAMP, což zase aktivuje proteinkinázu A, která poté fosforyluje cílové proteiny v buňkách hladkého svalstva. To zase vede k fosforylaci myosin kinázy lehkého řetězce, inhibici hydrolýzy fosfoinosinu a otevření vápníkem aktivovaných rychlých draslíkových kanálů..

Fenoterol tak uvolňuje hladké svalstvo průdušek a cév a také brání rozvoji bronchospasmu způsobeného expozicí bronchokonstrikčním faktorům, jako je histamin, metacholin, studený vzduch a alergeny (reakce okamžitého typu).

Po užití léku je inhibováno uvolňování zánětlivých mediátorů ze žírných buněk. Navíc po užívání fenoterolu ve vysokých dávkách (0,6 mg) je pozorován nárůst mukociliárního transportu.

Vyšší koncentrace léčiva v krevní plazmě dosažené po perorálním podání nebo častěji po intravenózním podání inhibují kontraktilitu dělohy. Při užívání vysokých dávek léku existují také metabolické účinky:

• lipolýza, glykogenolýza, hyperglykémie a hypokalémie (ta je způsobena zvýšenou absorpcí K + kosterním svalem).

β-adrenergní účinky na úrovni srdečního svalu, jako je zvýšení srdeční frekvence a zvýšení kontraktility myokardu, se vysvětlují účinkem fenoterolu na krevní cévy, stimulací β2-adrenoreceptorů srdce a pokud se lék užívá v dávkách převyšujících terapeutické, stimulací β 1 -adrenergních receptorů. Stejně jako u jiných β-adrenergních látek bylo hlášeno prodloužení QTc intervalu. U fenoterolu podávaného inhalátorem s odměřenými dávkami byly tyto jevy diskrétní a byly pozorovány při dávkách přesahujících doporučené dávky. Systémová expozice po podání inhalačního roztoku pomocí rozprašovačů však byla vyšší než při podávání doporučených dávek inhalátorem s odměřenými dávkami. Často pozorovaným účinkem agonistů β-adrenergních receptorů je třes. Na rozdíl od účinku na hladké svaly průdušek jsou systémové účinky agonistů β-adrenergních receptorů spojeny s rozvojem tolerance.

Fenoterol předchází a rychle zmírňuje bronchospazmus různého původu (fyzická aktivita, studený vzduch, časná reakce na expozici alergenu). Nástup účinku po inhalaci - po několika minutách, maximálně - 30-90 minut, doba trvání - 3-5 hodin.

Farmakokinetika

V závislosti na inhalační metodě a použitém inhalačním systému se asi 10–30% účinné látky uvolněné z aerosolového přípravku po inhalaci dostane do dolních cest dýchacích a zbytek se uloží do horních cest dýchacích a do úst a poté se spolkne. Výsledkem je, že část inhalovaného fenoterolu vstupuje do gastrointestinálního traktu. Po inhalaci odměřeného aerosolu je absolutní biologická dostupnost fenoterolu 18,7% podané dávky. Absorpce z plic je dvoufázová - 30% fenoterol hydrobromidu se rychle vstřebává s poločasem 11 minut a 70% se vstřebává pomalu s poločasem 120 minut.

C max léčiva v krevní plazmě (C max 45,3 pg / ml) byly pozorovány 15 minut po jednorázové inhalaci 100 μg fenoterolu pomocí inhalátoru odměřených dávek s freonem u pacientů s bronchiálním astmatem. Ve studiích zahrnujících zdravé dobrovolníky, ve kterých byly častěji prováděny krevní testy, však bylo zjištěno, že Cmax léčiva v séru bylo dosaženo dříve: 2 a 3,5 minuty po podání dávky. Cmax léčiva v séru po inhalaci jedné dávky fenoterolu 200 μg pomocí inhalátoru s odměřenými dávkami s tetrafluorethanem (HFA):

• C max 6,9 pg / ml, t max 15 minut.

Po perorálním podání je stupeň absorpce 60% podané dávky fenoterol hydrobromidu. Toto množství je aktivně vystaveno presystémovému metabolismu, což vede k biologické dostupnosti asi 1,5%. Požitá část účinné látky má tedy po inhalaci jen nepatrný účinek na plazmatickou koncentraci..

Fenoterol je distribuován po celém těle. Vd ve stabilním stavu po intravenózním podání (Vss) je 1,9–2,7 l / kg. Distribuce fenoterolu v krevní plazmě po intravenózním podání probíhá podle třífázového farmakokinetického modelu. T 1/2 jsou t α = 0,2 minuty, t β = 14,3 minuty a t γ = 3,2 h. Vazba na proteiny krevní plazmy je od 40 do 55%.

Biotransformace fenoterol hydrobromidu u lidí nastává konjugací se sulfáty. Po perorálním podání je fenoterol metabolizován hlavně sulfatací. Tato metabolická inaktivace mateřské látky začíná již ve střevních stěnách..

Biotransformace, včetně biliární exkrece, je způsobena hlavně (přibližně 85%) průměrnou celkovou tělesnou clearance 1,1–1,8 l / min. po intravenózním podání. Vylučování fenoterolu ledvinami (0,27 l / min.) Odpovídá přibližně 15% průměrné celkové clearance systémově dostupné dávky. Vzhledem k části léčiva, která se váže na bílkoviny krevní plazmy, ukazuje hodnota renální clearance kromě glomerulární filtrace také tubulární sekreci fenoterolu..

Po perorálním a intravenózním podání je celková radioaktivita vyloučená močí přibližně 39% a 65% dávky a celková radioaktivita vyloučená stolicí je 40,2% a 14,8% dávky během 48 hodin. Po perorálním podání se 0,38% dávky vylučuje močí v nezměněné formě, zatímco při intravenózním podání - 15%. Po inhalaci odměřeným inhalátorem se 2% dávky vylučují nezměněné močí do 24 hodin.

V nezměněné formě může fenoterol hydrobromid procházet placentární bariérou a vstupovat do mateřského mléka.

Metabolismus fenoterol hydrobromidu u diabetu není dobře znám.